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    • HA14-1

      HA14-1是一種Bcl-2表面口袋的非肽配體,IC50為9 μM左右。

      HA14-1 Chemical Structure

      HA14-1 Chemical Structure

      CAS: 65673-63-4

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
      10mg 647.01 現(xiàn)貨
      25mg 958.23 現(xiàn)貨
      50mg 1411.63 現(xiàn)貨
      200mg 3045.91 現(xiàn)貨
      更大包裝 有超大折扣

      400-668-6834

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 HA14-1是一種Bcl-2表面口袋的非肽配體,IC50為9 μM左右。
      靶點(diǎn)
      Bcl-2 [1]
      9 μM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配體,分子量為409,IC50 約為 9 μM。HA14-1 通過(guò)激活caspase而誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡,這種作用具有劑量依賴性。[1] HA14-1作用于濾泡性淋巴瘤細(xì)胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA,具有細(xì)胞毒性,LC50分別為4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通過(guò)caspase 和 ROS誘導(dǎo)HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞凋亡。[2]

      激酶實(shí)驗(yàn) 親和測(cè)定
      根據(jù)熒光偏振,通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合測(cè)定法,測(cè)定在體外有機(jī)化合物與 Bcl-2蛋白結(jié)合的親和力。實(shí)驗(yàn)中,5-羧基熒光素偶聯(lián)到肽的N末端,GQVGRQLAIIGDDINR來(lái)Bak的BH3結(jié)構(gòu)域(Flu-BakBH3),高親和力結(jié)合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根據(jù)我們的分子模擬研究和利用熒光偏振進(jìn)行結(jié)合測(cè)定,F(xiàn)lu-BakBH3肽結(jié)合到Bcl-2的表面口袋具有相似的親和力。實(shí)驗(yàn)中Bcl-2作為重組GST融合的可溶性蛋白。在標(biāo)準(zhǔn)緩沖液環(huán)境下,在有或無(wú)有機(jī)化合物時(shí),F(xiàn)lu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合溫育30分鐘。使用雙路徑長(zhǎng)度石英池(500 μl),在配備偏振光片的LS-50熒光光譜儀上測(cè)量Flu-BakBH3與Bcl-2蛋白的結(jié)合力。通過(guò)測(cè)定不同濃度化合物抑制Flu-BakBH3與Bcl-2結(jié)合的能力而測(cè)評(píng)不同化合物與Bcl-2蛋白的結(jié)合親和力。
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HF1A3, HF4.9 和 HF28RA
      濃度 0-25 μM
      孵育時(shí)間 20 小時(shí)
      方法

      通過(guò)MTT法測(cè)定HA14-1作用于不同 FL 細(xì)胞系的毒性。在有或無(wú)HA14-1的情況下,細(xì)胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下溫育20小時(shí)。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下溫育4小時(shí)后, 使用96孔板酶標(biāo)儀測(cè)定光密度(OD)。使用以下公式: 細(xì)胞存活百分?jǐn)?shù)=(實(shí)驗(yàn)組OD值/對(duì)照組OD值) × 100。繪制S型劑量反應(yīng)曲線,使用Prism 4.0軟件計(jì)算50% 致死濃度值(LC50) 。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      HA14-1(400 nM)處理免疫缺陷小鼠,對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的生長(zhǎng)沒(méi)有任何重大影響。但是,HA14-1(400 nM)在體內(nèi)促進(jìn)DNA損傷劑對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤生長(zhǎng)的作用效果。[3]

      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠
      Dosages 400 nM
      Administration 在細(xì)胞注射位點(diǎn)注射
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/
      • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584
      • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 409.23 分子式

      C17H17BrN2O5

      CAS號(hào) 65673-63-4 SDF Download HA14-1 SDF
      Smiles CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 82 mg/mL ( (200.37 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Ethanol : 82 mg/mL (200.37 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

      在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問(wèn)題,均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱[email protected],直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

      操作手冊(cè)

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