TW-37

目錄號(hào)：S1121 Purity: 99.78%

TW-37是一種新型的非肽類抑制劑，作用于重組Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中K_i分別為0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。

TW-37 Chemical Structure

CAS: 877877-35-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
10mg	1310.31	現(xiàn)貨
50mg	5570.25	現(xiàn)貨
200mg	12121.2	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.78%

99.78

TW-37相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	ABT-737 Navitoclax (ABT-263) Obatoclax Mesylate (GX15-070) S63845 A-1210477 A-1331852 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid AZD5991 Sabutoclax WEHI-539 HA14-1 MIK665 (S64315) Obatoclax (GX15-070) Gambogic Acid Marinopyrrole A (Maritoclax) BAI1 A-1155463 BTSA1 S55746 BAM7 Ruxotemitide (LTX 315) BDA-366	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述
human RPMI-2650 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RPMI-2650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.23831 μM
human MDA-MB-361 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2264 μM
human A2780 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21846 μM
human SW1783 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1783 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21301 μM
human NY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17762 μM
human LoVo cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16093 μM
human HT-144 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HT-144 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15201 μM
human MDA-MB-453 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15188 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14073 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11248 μM
human SW756 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW756 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11236 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1107 μM
human MDA-MB-231 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.10807 μM
human GB-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=98.69 nM
human A204 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A204 cell growth in a cell viability assay, IC50=97.84 nM
human A375 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=88.83 nM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=87.01 nM
human HOS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=84.71 nM
human HEC-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HEC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=81.37 nM
human U-87-MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human U-87-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=82.24 nM
human NB14 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=76.45 nM
human MC-IXC cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MC-IXC cell growth in a cell viability assay, IC50=75.33 nM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=72.85 nM
human YH-13 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YH-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=70.59 nM
human CP50-MEL-B cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CP50-MEL-B cell growth in a cell viability assay, IC50=69.59 nM
human SK-MEL-5 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-5 cell growth in a cell viability assay, IC50=69.25 nM
human NCI-H1581 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=67.64 nM
human SW872 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW872 cell growth in a cell viability assay, IC50=58.9 nM
human SF126 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF126 cell growth in a cell viability assay, IC50=57.07 nM
human A673 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A673 cell growth in a cell viability assay, IC50=53.85 nM
human HCT-116 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.66 nM
human A427 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.69 nM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.13 nM
human SK-MEL-30 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-30 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.97 nM
human AGS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=37.53 nM
human UACC-62 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human UACC-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.35 nM
human SAS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=33.18 nM
human HuH-7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuH-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.82 nM
human NB7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.28 nM
human YKG-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YKG-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.76 nM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.68 nM
human Hs-578-T cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Hs-578-T cell growth in a cell viability assay, IC50=23.59 nM
human BHT-101 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHT-101 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.83 nM
human RKO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=15.17 nM
human GCIY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GCIY cell growth in a cell viability assay, IC50=20.83 nM
human A549 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.09 nM
human CHL-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.9 nM
human Ca9-22 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Ca9-22 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82 nM
human JAR cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=2.6 nM
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

TW-37是一種新型的非肽類抑制劑，作用于重組Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中K_i分別為0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。

特性

TW-37是新型非肽類小分子 Bcl-2抑制劑。

靶點(diǎn)

Mcl-1 ^[1] (Cell-free assay)	Bcl-2 ^[1] (Cell-free assay)	Bcl-xL ^[1] (Cell-free assay)
0.26 μM(Ki)	0.29 μM(Ki)	1.11 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TW-37靶向作用于Bcl-2 中與促凋Bcl-2蛋白結(jié)合的亡BH3結(jié)合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL親和力和選擇性高， K_i 分別為0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在體外, TW-37作用于從淋巴瘤患者體內(nèi)得到的原發(fā)性細(xì)胞和抗de novo化療的WSU-DLCL2 淋巴瘤細(xì)胞系，具有抗增殖和促凋亡效果，而對(duì)正常外周血淋巴細(xì)胞則沒(méi)效果。^[1] TW-37作用于內(nèi)皮細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和細(xì)胞死亡，IC50約為1.8 μM，但是相同濃度TW-37處理成纖維細(xì)胞則沒(méi)效果。此外, TW37按相同的低濃度作用于MCF-7, LNCaP, 和SLK腫瘤細(xì)胞系，具有抗增殖效果，所用藥物濃度比抑制內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)所需濃度低。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	重組 Bcl-2,Bcl-XL,和 Mcl-1蛋白熒光偏振結(jié)合實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	為了進(jìn)行次實(shí)驗(yàn),使用 6-羧基熒光琥珀酰亞胺酯(FAM-Bid)標(biāo)記的Bid 衍生的21個(gè)殘基 BH3肽 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR，及人Bcl-2,Bcl-X L,和 Mcl-1衍生的重組蛋白。FAM-Bid 作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1蛋白時(shí)，K_i 分別為11 nM ,25 nM, 和 5.7 nM。Bcl-XL競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合實(shí)驗(yàn)與Bcl-2實(shí)驗(yàn)一樣，除了以下不同：30 nM Bcl-XL 蛋白和2.5 nM FAM-Bid肽溶于以下實(shí)驗(yàn)[50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 和0.01%牛gamma-球蛋白]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HDMECs
	濃度	0到100 μM
	孵育時(shí)間	96小時(shí)
	方法	進(jìn)行sulforhodamine B(SRB)毒性實(shí)驗(yàn)。通過(guò)分析生長(zhǎng)曲線而測(cè)定毒性實(shí)驗(yàn)最佳細(xì)胞密度。HDMECs接種在96孔板上，使其粘附過(guò)夜。藥物在EGM2-MV中稀釋，然后分層加到細(xì)胞中cells,按指定時(shí)間溫育。另外, HDMECs 與TW37和0 到100 ng/mL重組人VEGF(rhVEGF)165或0 到100 ng/mL 重組人CXCL8共溫育。在板上加入冰凍三氯乙酸 (終濃度為10%)，與細(xì)胞在4^oC下溫育1小時(shí)。加入溶于1%乙酸的0.4% SRB，對(duì)細(xì)胞蛋白進(jìn)行染色，然后在室溫下溫育30分鐘。使用1% 乙酸沖洗，移除未結(jié)合的SRB，然后烘干實(shí)驗(yàn)板。結(jié)合的SRB再溶解在10 mM 無(wú)緩沖 Tris-堿中，然后使用酶標(biāo)儀在 560 nm測(cè)定吸光值。每組實(shí)驗(yàn)進(jìn)行至少三次獨(dú)立重復(fù)實(shí)驗(yàn)，獲得實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TW-37按40 mg/kg最大耐受劑量(MTD)單獨(dú)靜脈注射給藥SCID小鼠，注射三次，增強(qiáng)CHOP方案抑制腫瘤的效果。^[1] TW-37靜脈注射處理含人血管新生的SCID小鼠，通過(guò)降低功能性人血管密度而產(chǎn)生抗血管生成效果。^[2] TW-37與MEK抑制劑的聯(lián)合用藥，協(xié)同性的抑制了小鼠中黑色素瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	移植了SK-Mel-147黑色素瘤的小鼠
	Dosages	~40 mg/kg
	Administration	靜脈注射或腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404107/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951185/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145881/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404107/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951185/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145881/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	573.7	分子式	C₃₃H₃₅NO₆S
CAS號(hào)	877877-35-5	SDF	Download TW-37 SDF
Smiles	CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=CC(=C(C(=C2O)O)O)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 115 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (6.97 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (174.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (174.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (52.29mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol儲(chǔ)備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TW-37

產(chǎn)品質(zhì)控

TW-37相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持