Marinopyrrole A (Maritoclax)

目錄號(hào)：S7126 Purity: 99.66%

Marinopyrrole A (Maritoclax)是一種選擇性的Mcl-1拮抗劑。它能夠結(jié)合Mcl-1，而不是Bcl-XL，引起其發(fā)生蛋白酶體降解。Maritoclax能夠破壞Bim和Mcl-1的相互作用，IC50為10.1 μM。

Marinopyrrole A (Maritoclax) Chemical Structure

CAS: 1227962-62-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	958.32	現(xiàn)貨
25mg	3194.37	現(xiàn)貨
100mg	7944.86	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.66%

99.66

Marinopyrrole A (Maritoclax)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ABT-737 Navitoclax (ABT-263) Obatoclax Mesylate (GX15-070) S63845 A-1210477 TW-37 A-1331852 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid AZD5991 Sabutoclax WEHI-539 HA14-1 MIK665 (S64315) Obatoclax (GX15-070) Gambogic Acid BAI1 A-1155463 BTSA1 S55746 BAM7 Ruxotemitide (LTX 315) BDA-366	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Mcl-1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Maritoclax通過蛋白酶體系統(tǒng)、誘導(dǎo)Mcl-1降解，使maritoclax具有促凋亡活性。Maritoclax能夠選擇性殺傷依賴于Mcl-1的白血病細(xì)胞，而不是依賴于Bcl-2或Bcl-XL的細(xì)胞。它能夠顯著地增強(qiáng)ABT-737對(duì)惡性血液病(包括K562、Raji和多藥耐藥的HL60/VCR細(xì)胞系)的效果，在濃度為1-2 μM時(shí)，增強(qiáng)60-2000倍。Maritoclax以劑量依賴性方式阻止帶有生物素標(biāo)記的Bim-BH3肽段與GST-Mcl1的相互作用，IC50為10.1 μM。而在濃度高達(dá)80 μM時(shí)，Maritoclax對(duì)Bim-BH3與GST-Bcl-XL肽段的相互作用沒有抑制作用。經(jīng)maritoclax處理后，Mcl-1的半衰期迅速下降至0.5 h，而在對(duì)照組的細(xì)胞中，其半衰期約為3 h。Maritoclax對(duì)Mcl-1(Ser159/Thr163)的磷酸化沒有明顯作用，表明maritoclax有誘導(dǎo)的是非磷酸化依賴性的Mcl-1降解^[1]。Marinopyrrole A具有有效的濃度依賴性的抗細(xì)菌活性，對(duì)臨床相關(guān)的HA-和CA-MRSA菌株具有抗性。Marinopyrrole A對(duì)哺乳細(xì)胞系的毒性作用非常有限（>20× MIC)^[2]。對(duì)Maritoclax的敏感性具有細(xì)胞類型特異性。Maritoclax在HeLa, HEK293或 MEF細(xì)胞中沒有效力。它不是p-gp介導(dǎo)的藥物外排的底物^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	K562細(xì)胞
	濃度	2 μM
	孵育時(shí)間	12 h
	方法	將表達(dá)Mcl-1-IRES-BimEL的K562細(xì)胞用DMSO、2 μM maritoclax或maritoclax和1 μM MG132的組合用藥處理，處理12小時(shí)。將細(xì)胞溶解于含蛋白酶抑制劑的1% Chaps buffer中。用4 μL 兔源anti-Mcl-1免疫血清或作為對(duì)照的免疫前血清與包含350 μg蛋白的細(xì)胞溶解產(chǎn)物共同孵育，在4℃下，搖床孵育過夜。加入20 μL protein A-Sepharose beads，在4℃下孵育3小時(shí)，收集免疫沉淀物，然后以6000 rpm轉(zhuǎn)速離心30秒。用lysis buffer對(duì)beads沖洗5次，然后在Laemmli sample buffer中煮沸5分鐘，western blotting分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	腹腔注射20 mg/kg/d的Maritoclax可顯著地引起U937腫瘤收縮，在無(wú)胸腺裸鼠中引起36%的腫瘤緩解率（tumors remission rate）。對(duì)健康組織或循環(huán)中的血液細(xì)胞沒有明顯毒副作用^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雌性無(wú)胸腺裸鼠 (NCI Athymic NCr-nu/nu 01B74)
	Dosages	20 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	510.15	分子式	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄
CAS號(hào)	1227962-62-0	SDF	Download Marinopyrrole A (Maritoclax) SDF
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (115.65 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 45 mg/mL (88.2 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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