A-1155463 Dihydrochloride

目錄號：S7800 Purity: 99.92%

A-1155463 Dihydrochloride是一種高度有效、選擇性的BCL-XL抑制劑。其對BCL-XL的親和力屬于皮摩爾級別，對BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的結(jié)合比對BCL-XL弱1000倍以上。

A-1155463 Dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 1235034-55-5(free base)

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	1286.4	現(xiàn)貨
25mg	6380.18	現(xiàn)貨
更大包裝
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S780002 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
NCI-H146 cells	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against BCL-XL-dependent human NCI-H146 cells in presence of 10% human serum incubated for 48 hrs by Cell titerGlo reagent based assay, EC50=0.065 μM	25313317
MOLT4	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50=0.07μM	26988306
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

BCL-XL ^[1]
(Cell-free assay)

<0.01 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	A-1155463 Dihydrochloride在細胞中破壞BCL-XL-BIM復合體而不是BCL-2-BIM復合體。A-1155463可以殺死BCL-XL依賴性的Molt-4細胞（IC50=70 nM），但對RS4;11細胞沒有明顯的細胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依賴性的H146細胞中誘導凋亡標志，如線粒體釋放細胞色素c、caspase的激活、caspase依賴性的sub-G0-G1期DNA的含量積累^[2]。
細胞實驗	細胞系	大腸癌細胞系(ATCC)
	濃度	0-10 μM
	孵育時間	72 h
	方法	用不同濃度的A-1155463處理細胞。處理72小時后，檢測其細胞活力。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Growth inhibition assay	EC50		26134786

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	向SCID-Beige不帶瘤小鼠中單次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板數(shù)量在注射后6小時顯著下降，在注射后72小時內(nèi)恢復為正常水平。每天向接種過BCL-XL依賴性H146腫瘤細胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后檢測，A-1155463顯著抑制了腫瘤的生長，在停止給藥后，效果減輕^[1]。
動物實驗	Animal Models	SCID-Beige小鼠
	Dosages	5 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/
https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

化學信息&溶解度

分子量	742.71	分子式	C₃₅H₃₄Cl₂FN₅O₄S₂
CAS號	1235034-55-5(free base)	SDF	Download A-1155463 Dihydrochloride SDF
Smiles	CN(C)CC#CC1=CC(=C(C=C1)OCCCC2=C(N=C(S2)N3CCC4=C(C3)C(=CC=C4)C(=O)NC5=NC6=CC=CC=C6S5)C(=O)O)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (134.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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