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UMI-77
UMI-77是一種選擇性Mcl-1抑制劑，Ki為490 nM，表現出高于Bcl-2家族其它成員的選擇性。
UMI-77 Chemical Structure
CAS: 518303-20-3
產品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
UMI-77相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | UMI-77是一種選擇性Mcl-1抑制劑，Ki為490 nM，表現出高于Bcl-2家族其它成員的選擇性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | UMI-77有效干擾BL-Noxa 和 細胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌細胞的生長，對BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2細胞的IC50 分別為3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通過激活固有的凋亡通路和/或Bax構象改變，誘導胰腺癌細胞凋亡。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | (FP)-基于結合測定的熒光偏振 | |||
| 根據Kd值，用于競爭性結合實驗的蛋白質濃度，對Mcl-1，Bcl-w， Bcl-xL，Bcl-2，和A1/Bfl-1分別為90 nM ，40 nM ，50 nM，60 nM，以及4 nM。對于除了A1/Bfl-1的所有測試，熒光探針，Flu-BID 和FAM-BID 的濃度固定于2 nM，而對于A1/Bfl-1，使用1 nM 的FAMBID。5 μL測試化合物DMSO溶液和120 μL蛋白質/探針混合物溶解于測試緩沖液(100 mM 磷酸鉀， pH 7.5；100 μg/ml 牛γ球蛋白；0.02% 疊氮化鈉)，加入測定板(Microfluor 2Black)，室溫下培養(yǎng)3小時，熒光偏振值(mP)在485 nm激發(fā)波長和530 nm發(fā)射波長下使用酶標儀Synergy H1Hybrid測量。IC50值通過競爭曲線的非線性回歸擬合確定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人胰腺癌細胞系AsPC-1，BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa 和 Capan-2 | ||
| 濃度 | ~100 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 人胰腺癌細胞系AsPC-1，BxPC-3，和Capan-2在RPMI-1640培養(yǎng)基中培養(yǎng)，而Panc-1 和MiaPaCa在Dulbeccos改良的Eagle培養(yǎng)基(DMEM)中培養(yǎng)，所有的補充使用10% FBS。逐漸增加濃度的化合物處理后，細胞生長抑制通過WST-8測定法測定。 |
|||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在BxPC-3異種移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表現出單劑量抗腫瘤活性，而完全不損害正常組織。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 BxPC-3 腫瘤異種移植的ICR-SCID小鼠 |
| Dosages | 每天~60 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 468.34 | 分子式 | C18H14BrNO5S2 |
| CAS號 | 518303-20-3 | SDF | Download UMI-77 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 93 mg/mL (198.57 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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