BDA-366

目錄號(hào)：S7849 Purity: 99.27%

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗劑，能與BH4高親和力、高選擇性地結(jié)合。它與Bcl2直接高親和力結(jié)合，Ki值為3.3 ± 0.73 nM。

BDA-366 Chemical Structure

CAS: 1909226-00-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1614.03	現(xiàn)貨
25mg	5709.09	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.27%

99.27

BDA-366相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗劑，能與BH4高親和力、高選擇性地結(jié)合。它與Bcl2直接高親和力結(jié)合，Ki值為3.3 ± 0.73 nM。

靶點(diǎn)

Bcl2-BH4 ^[2]
(Cell-free assay)

3.3 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BDA-366通過誘導(dǎo)BCL2構(gòu)象改變，引起多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的凋亡。BDA-366使BCL2發(fā)生構(gòu)象變化，轉(zhuǎn)變?yōu)橐粋€(gè)死亡蛋白，在體內(nèi)外抑制肺癌生長^[1]。BDA-366并不與其他Bcl2家族成員結(jié)合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其對Bcl2的結(jié)合具有特異性。BDA-366以Bax依賴方式誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞壞死，并通過抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起鈣離子釋放^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞RPMI8226和U266細(xì)胞系
	濃度	0, 0.1, 0.25, 0.5 μM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	用0, 0.1, 0.25, 0.5μM的BDA366對人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞RPMI8226和U266進(jìn)行處理，處理48小時(shí)。收集細(xì)胞，進(jìn)行Annexin V和PI染色，并進(jìn)行流式分析。Annexin V+為凋亡細(xì)胞，Annexin V+PI?為早期凋亡細(xì)胞，Annexin+PI+為晚期凋亡細(xì)胞，Annexin?PI+為壞死細(xì)胞。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在具有人類多發(fā)性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366顯著的抑制其腫瘤的生長，對正常的造血細(xì)胞或體重沒有顯著毒性作用^[1]。BDA-366通過在動(dòng)物模型中誘導(dǎo)凋亡來抑制肺癌生長發(fā)展。作為BH4的拮抗劑，BDA-366在體內(nèi)有效對抗肺癌，而不減少血小板^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	NSG小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27049723/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004684/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27049723/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004684/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	423.5	分子式	C₂₄H₂₉N₃O₄
CAS號(hào)	1909226-00-1	SDF	Download BDA-366 SDF
Smiles	CCN(CC)CC(CNC1=C2C(=C(C=C1)NCC3CO3)C(=O)C4=CC=CC=C4C2=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (198.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (198.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (14.16 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.200mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL84mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.710mg/ml (1.68mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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