A-1210477

目錄號：S7790 Purity: 99.95%

A-1210477是一種有效的選擇性MCL-1抑制劑，K_i和IC50分別為0.454 nM 和 26.2 nM，選擇性比作用于其他Bcl-2家族成員高100多倍。

A-1210477 Chemical Structure

CAS: 1668553-26-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1183.96	現(xiàn)貨
25mg	3910.53	現(xiàn)貨
100mg	8763.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

A-1210477相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human H23 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay	31389699
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生物活性

產(chǎn)品描述

A-1210477是一種有效的選擇性MCL-1抑制劑，K_i和IC50分別為0.454 nM 和 26.2 nM，選擇性比作用于其他Bcl-2家族成員高100多倍。

靶點(diǎn)

MCL-1 ^[1]
(Cell-free assay)

26.2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在H929細(xì)胞中，A-1210477以高親和力結(jié)合到MCL-1，并誘導(dǎo)MCL-1蛋白質(zhì)增多。在H929，H2110，和H23細(xì)胞中，A-1210477誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡標(biāo)志物，并抑制MCL-1-依賴性細(xì)胞活性。A-1210477也會與navitoclax協(xié)同作用殺死各種癌細(xì)胞系。^[1]在SKBR3細(xì)胞中，A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的典型特征。^[2]此外，A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤細(xì)胞系對venetoclax (ABT-199)敏感。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	結(jié)合親和力分析
激酶實(shí)驗(yàn)	BCL-2，BCL-XL，和MCL-1的TR-FRET結(jié)合親和力試驗(yàn)在4.52?mM磷酸二氫鉀，15.48?mM磷酸氫二鉀，1?mM EDTA鈉，0.05% Pluronic F-68 洗滌劑，50?mM 氯化鈉，和1?mM DTT (pH 7.5)中進(jìn)行。對于MCL-1試驗(yàn)，GST-標(biāo)記的MCL-1 (1?nM)與100?nM f-Bak，1?nM Tb-標(biāo)記的抗-GST抗體，和化合物在室溫下混合60分鐘。熒光性在Envision酶標(biāo)儀上使用340/35?nm激發(fā)濾光片和520/525 (f-Bak)和495/510?nm (Tb-標(biāo)記的抗-GST 抗體)發(fā)射濾光片測量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	H929，H2110，和 H23 細(xì)胞
	濃度	~30?μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)或72小時(shí)
	方法	粘附細(xì)胞系以50?000細(xì)胞/孔接種到96孔板，并用化合物處理48小時(shí)，化合物從30?μM濃度開始以半對數(shù)稀釋直到0.001?μM。多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系以15?000–20?000細(xì)胞/孔接種，并類似處理。對增殖和活性的作用使用CellTiter-Glo試劑根據(jù)制造商說明測定。IC50值通過濃度響應(yīng)數(shù)據(jù)的非線性回歸分析確定。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Mcl-1 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3		30796196

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25590800/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26013319/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26565405/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25590800/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26013319/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26565405/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	850.04	分子式	C₄₆H₅₅N₇O₇S
CAS號	1668553-26-1	SDF	Download A-1210477 SDF
Smiles	CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (3.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL ( (7.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.150mg/ml (0.18mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.150mg/ml (0.18mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):