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BAM7
BAM7是一種直接的，選擇性的促凋亡Bax激動(dòng)劑，EC50為3.3 μM。
BAM7 Chemical Structure
CAS: 331244-89-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S710501
DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.88%
99.88
BAM7相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ABT-737 Navitoclax (ABT-263) Obatoclax Mesylate (GX15-070) S63845 A-1210477 TW-37 A-1331852 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid AZD5991 Sabutoclax WEHI-539 HA14-1 MIK665 (S64315) Obatoclax (GX15-070) Gambogic Acid Marinopyrrole A (Maritoclax) BAI1 A-1155463 BTSA1 S55746 Ruxotemitide (LTX 315) BDA-366 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細(xì)胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BAM7是一種直接的，選擇性的促凋亡Bax激動(dòng)劑，EC50為3.3 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BAM7不與抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3結(jié)合袋相互作用，且誘導(dǎo)BAX依賴性的細(xì)胞死亡。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BAM7直接結(jié)合到BAX的N-末端的BH3結(jié)構(gòu)結(jié)合溝。BAM7直接在表面與BAX相互作用，通過BIM BH3螺旋，觸發(fā)BAX激活。BAM7導(dǎo)致功能性BAX激活。BAM7觸發(fā)BAX從單體到低聚物的轉(zhuǎn)換，這種作用存在劑量和時(shí)間性，BAX：BAM7的動(dòng)力學(xué)接近飽和1:8劑量比。在體外，BAM7觸發(fā)BAX低聚化，BAX-介導(dǎo)的孔形成，及BAX-依賴的細(xì)胞死亡。BAM7通過觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)BAX激活而選擇性誘導(dǎo)BAX-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。BAM7只殺死含BAX的細(xì)胞系，產(chǎn)生BAX-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的生化和形態(tài)特征。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 熒光偏振結(jié)合實(shí)驗(yàn) | |||
| FITC-BIM SAHB (50 nM)與連續(xù)稀釋的全長BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC或 BAKΔC溫育，第一次產(chǎn)生直接結(jié)合曲線，實(shí)驗(yàn)20分鐘時(shí)在SpectraMax M5酶標(biāo)儀上測量熒光偏振。競爭性實(shí)驗(yàn)中, 連續(xù)稀釋的小分子或乙酰化的BIM SAHB (Ac-BIM SAHB)與 FITC-BIM SAHB (50 nM)結(jié)合,然后加入~EC75濃度的重組蛋白，通過直接結(jié)合實(shí)驗(yàn)(BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM)測定。實(shí)驗(yàn)20分鐘時(shí)測量熒光偏振，使用Prism軟件，對競爭性結(jié)合曲線進(jìn)行非線性回歸分析，計(jì)算出IC50值。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MEFs | ||
| 濃度 | ~15 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24小時(shí) | |||
| 方法 | MEFs(每孔2.5×103個(gè)細(xì)胞) 接種在96孔不透明板中18-24 小時(shí)，然后與連續(xù)稀釋的BAM7, ANA-BAM16 或空白組(0.15% (v/v) DMSO)在DMEM中37°C下溫育，終體積為100 μL。加入CellTiter-Glo試劑，在24小時(shí)檢測細(xì)胞存活率，使用SpectraMax M5酶標(biāo)儀測量發(fā)光。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 405.47 | 分子式 | C21H19N5O2S |
| CAS號 | 331244-89-4 | SDF | Download BAM7 SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (4.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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