BTSA1

目錄號(hào)：S8650 Purity: 99.51%

BTSA1是BAX激活劑，與其N端激活位點(diǎn)以高親和力和特異性結(jié)合，誘導(dǎo)BAX發(fā)生構(gòu)象變化，引起B(yǎng)AC介導(dǎo)的凋亡反應(yīng)。BTSA1在白血病細(xì)胞系和病患樣本中有效地促進(jìn)凋亡，而不影響健康細(xì)胞。

BTSA1 Chemical Structure

CAS: 314761-14-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
2mg	1204.69	現(xiàn)貨
5mg	2212.23	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S865001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.51%

99.51

BTSA1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ABT-737 Navitoclax (ABT-263) Obatoclax Mesylate (GX15-070) S63845 A-1210477 TW-37 A-1331852 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid AZD5991 Sabutoclax WEHI-539 HA14-1 MIK665 (S64315) Obatoclax (GX15-070) Gambogic Acid Marinopyrrole A (Maritoclax) BAI1 A-1155463 S55746 BAM7 Ruxotemitide (LTX 315) BDA-366	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Bax ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的處理有效地、劑量響應(yīng)地誘導(dǎo)可溶性重組BAX的膜轉(zhuǎn)位，使其結(jié)合到線粒體膜上并誘導(dǎo)其寡聚化。BTSA1誘導(dǎo)的BAX激活促進(jìn)了癌細(xì)胞的凋亡。在AML細(xì)胞系中，BTSA1降低了細(xì)胞活力，IC50為1-4 μM，在24小時(shí)后內(nèi)可導(dǎo)致完全抑制的效果。BTSA1在5種所檢測的AML細(xì)胞系中，濃度依賴性地誘導(dǎo)caspase-3/7的激活^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	AML cells
	濃度	--
	孵育時(shí)間	2.5 hr
	方法	將AML細(xì)胞(2 × 10⁴ cells/孔)接種于96孔板，將逐級(jí)稀釋的BTSA1或BTSA2或vehicle（0.15% DMSO）加入不含F(xiàn)BS的培養(yǎng)基中，對細(xì)胞進(jìn)行處理，處理2.5小時(shí)。移除培養(yǎng)基，更換為新鮮的含10% FBS的培養(yǎng)基。24小時(shí)后檢測細(xì)胞活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BTSA1有效地抑制人類急性骨髓性白血病移植瘤、增強(qiáng)宿主生存率，而沒有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1對健康正常的造血作用（細(xì)胞），包括LSK細(xì)胞、常見的髓系祖細(xì)胞、粒-單系祖細(xì)胞和巨核細(xì)胞-紅細(xì)胞祖細(xì)胞沒有毒性作用。BTSA1在小鼠血漿中具有較長的半衰期（T_1/2 = 15 hr）和可觀的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的劑量可在白血病細(xì)胞中達(dá)到足夠濃度（~15 μM）以誘導(dǎo)BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，在白血病移植瘤模型中通過促進(jìn)凋亡發(fā)揮顯著的抗腫瘤活性。在治療有效劑量下，BTSA1對造血系統(tǒng)或其他組織沒有可觀測到的毒性作用^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	6-8 weeks old NOD-SCID IL2Rg null (NSG) mice/6-8 weeks old ICR (CD-1) male mice
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	by an oral gavage or intravenous injection

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29017059/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29017059/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	430.51	分子式	C₂₁H₁₄N₆OS₂
CAS號(hào)	314761-14-3	SDF	Download BTSA1 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=NC=CS5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (188.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (4.65mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.200mg/ml (0.46mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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