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S55746
別名: S 055746,BCL201
S55746 (S 055746,BCL201)是一種新型的、具有口服活性的BCL-2特異性抑制劑，Ki值為1.3 nM。它對Bcl-XL的親和力弱，而對MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)沒有顯著結(jié)合。S55746對BCL-2的選擇性是對BCL-XL的70-400倍。
S55746 Chemical Structure
CAS: 1448584-12-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S875901
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.73%
99.73
S55746相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | S55746 (S 055746,BCL201)是一種新型的、具有口服活性的BCL-2特異性抑制劑，Ki值為1.3 nM。它對Bcl-XL的親和力弱，而對MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)沒有顯著結(jié)合。S55746對BCL-2的選擇性是對BCL-XL的70-400倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | S55746可占據(jù)Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液細胞系中，S55746誘導(dǎo)凋亡標志，如磷脂酰絲氨酸外化、caspase-3激活和PARP斷裂。對RS4;11細胞處理以S55746 72小時，S55746有效誘導(dǎo)期細胞殺傷，IC50為71.6 nM。在H146細胞（BCL-XL依賴性細胞系）中，其活性大大降低，IC50為1.7 μM。S55746對依賴于BCL-XL的細胞沒有毒性作用，如血小板[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | RS4;11細胞 | ||
| 濃度 | 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM | |||
| 孵育時間 | 2 hours | |||
| 方法 | 用不同濃度的S55746處理細胞2小時，流式分析其細胞凋亡。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 通過口服途徑，每天讓小鼠口服以S55746，在兩種血液移植瘤模型（RS4;11和Toledo）中，S55746具有強力的抗腫瘤效果，而不引起體重減少和行為異常[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | RS4;11移植瘤模型(為雌性SCID小鼠接種RS4;11細胞) |
| Dosages | 25 和 100 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02603445 | Completed | Follicular Lymphoma Mantle Cell Lymphoma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
November 16 2015 | Phase 1 |
| NCT02920541 | Completed | Acute Myeloid Leukaemia (AML)|Myelodysplastic Syndrome (MDS) |
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier |
January 2015 | Phase 1 |
| NCT02920697 | Completed | Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL)|B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma (NHL)|Multiple Myeloma (MM) |
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier |
March 2014 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 710.82 | 分子式 | C43H42N4O6 |
| CAS號 | 1448584-12-0 | SDF | -- |
| Smiles | C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6CC5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (140.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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