WEHI-539

中文名稱：WEHI-539

目錄號(hào)：S7100

WEHI-539 對(duì)BCL-XL具有高親和力（IC50=1.1 nM）和選擇性，能有效地殺傷細(xì)胞。它對(duì)Bcl-XL的親和性是對(duì)其他BCL-2家族成員的400倍。

WEHI-539 Chemical Structure

CAS: 1431866-33-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	1204.41	現(xiàn)貨
5mg	3251.43	現(xiàn)貨
更大包裝
400-668-6834 [email protected]

WEHI-539相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Bcl-2 Bcl-B Bcl-w Bcl-xL Mcl-1 Bax Bfl-1 Bad Bcl-xL	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	ABT-737 Navitoclax (ABT-263) Obatoclax Mesylate (GX15-070) S63845 A-1210477 TW-37 A-1331852 A-1155463 Dihydrochloride UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid AZD5991 Sabutoclax HA14-1 MIK665 (S64315) Obatoclax (GX15-070) Gambogic Acid Marinopyrrole A (Maritoclax) BAI1 A-1155463 BTSA1 S55746 BAM7 Ruxotemitide (LTX 315) BDA-366	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

WEHI-539 對(duì)BCL-XL具有高親和力（IC50=1.1 nM）和選擇性，能有效地殺傷細(xì)胞。它對(duì)Bcl-XL的親和性是對(duì)其他BCL-2家族成員的400倍。

靶點(diǎn)

Bcl-xL ^[1]
(Cell-free assay)

1.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	WEHI-539對(duì)Bcl-XL具有良好的選擇性，比對(duì)Bcl-2高500倍，比對(duì)Bcl-W、Mcl-1和A1高400倍。WEHI-539能夠殺傷缺乏Mcl-1的成纖維細(xì)胞。因此，WEHI-539不僅能夠與Bcl-xl緊密結(jié)合，IC50和Kd約為(或小于)1 nM，解離較慢，并且可依賴于BAX、BAK引起凋亡反應(yīng)。其生物活性與其結(jié)合情況相關(guān)，Mcl-1、Bcl-2和Bcl-w的水平升高將帶來(lái)明顯的阻力。其破壞血小板的能力是檢測(cè)其靶向Bcl-xl發(fā)揮抑制作用的有效marker。除此之外，WEHI-539在MEFs中誘導(dǎo)BAK依賴性的凋亡反應(yīng)^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MEFs
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	用10 μM WEHI-539或ABT-737處理WT、mcl-1^−/−、bcl-2^−/− 、bcl-x^−/− MEFs 1小時(shí)，將其分離成富含線粒體（pellet）和細(xì)胞溶質(zhì)部分（soluble），然后通過(guò)SDS-PAGE和免疫印跡法檢測(cè)細(xì)胞色素C水平。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	583.73	分子式	C₃₁H₂₉N₅O₃S₂
CAS號(hào)	1431866-33-9	SDF	Download WEHI-539 SDF
Smiles	C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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