Iniparib (BSI-201)

別名: NSC-746045, IND-71677

目錄號(hào)：S1087 Purity: 99.85%

Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一種PARP1抑制劑，在三陰性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

Iniparib (BSI-201) Chemical Structure

CAS: 160003-66-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1310.24	現(xiàn)貨
10mg	985.75	現(xiàn)貨
50mg	3043.44	現(xiàn)貨
200mg	7926.71	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

Iniparib (BSI-201)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib 3-Aminobenzamide ME0328 NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 BGP-15 2HCl Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一種PARP1抑制劑，在三陰性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

靶點(diǎn)

PARP1 ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BSI-201最初被認(rèn)為是4-iodo-3-nitrosobenzamide的藥物前體, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一種通過(guò)與PARP1的第一個(gè)鋅指結(jié)構(gòu)結(jié)合共價(jià)抑制PARP1的試劑。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)聯(lián)用處理855-2 細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡達(dá)95%，作用于其他人類腫瘤細(xì)胞效果差不多。^[1] BSI-201抑制 E-ras 20 細(xì)胞生長(zhǎng)，而加入BOS聯(lián)用的話效果則增強(qiáng)20倍。^[2] 最新研究顯示BSI-201不能抑制 PARP酶活性細(xì)胞活性，但是可以非選擇性改變腫瘤細(xì)胞中含半胱氨酸的蛋白,說(shuō)明BSI-201的作用機(jī)制不是通過(guò)抑制 PARP 活性。^[3] 100 μM BSI-201作用于人淋巴細(xì)胞系，抑制電離輻射誘導(dǎo)的單鏈斷裂 (SSBs) 修復(fù) ，2小時(shí)修復(fù) 55%,而抑制 PARP1則逆轉(zhuǎn)修復(fù)，說(shuō)明抑制機(jī)制不涉及捕獲PARP。^[4] BSI-201不能選擇性殺死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回復(fù)突變的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢復(fù)的GM16667成纖維細(xì)胞中的同源重組 (HR)-缺陷的細(xì)胞。雖然可以適度使細(xì)胞對(duì)Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 細(xì)胞對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶 I抑制劑, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者濃度高達(dá)100 μM時(shí)也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201濃度為40 μM以上時(shí)多多種細(xì)胞系是有毒性的，說(shuō)明這種機(jī)制與PARP無(wú)關(guān)。^[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231, 和 MDA-MB-436
	濃度	溶于DMSO,終濃度為~10 μM
	孵育時(shí)間	5, 和9天
	方法	在有或無(wú)buthionine sulfoxamide (BSO)存在時(shí)，使用不同濃度 BSI-201處理細(xì)胞 5和9 天。處理后, 通過(guò)CellTiter-Glo實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞增殖。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	292.03	分子式	C₇H₅IN₂O₃
CAS號(hào)	160003-66-7	SDF	Download Iniparib (BSI-201) SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 58 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 37 mg/mL (126.69 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 37 mg/mL (126.69 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.900mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL58mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.360mg/ml (1.23mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):