Pamiparib

別名: BGB-290

目錄號：S8592 Purity: 99.99%

Pamiparib是有效的PARP1和PARP2選擇性抑制劑，IC50分別為0.83和0.11 nM。相較于其他PARP酶，它對PARP1和PARP2具有高選擇性。

Pamiparib Chemical Structure

CAS: 1446261-44-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1614.19	現(xiàn)貨
25mg	4832.35	現(xiàn)貨
100mg	16134.78	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Pamiparib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 3-Aminobenzamide ME0328 NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 BGP-15 2HCl Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pamiparib是有效的PARP1和PARP2選擇性抑制劑，IC50分別為0.83和0.11 nM。相較于其他PARP酶，它對PARP1和PARP2具有高選擇性。

靶點

PARP2 ^[1] (Cell-free assay)	PARP1 ^[1] (Cell-free assay)
0.11 nM	0.83 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BGB-290具有有效的DNA誘捕活性，IC50為13 nM。在細(xì)胞實驗中，BGB-290可抑制胞內(nèi)PAR的形成，IC50為0.24 nM^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在攜有BRCA1突變的MDA-MB-436乳腺癌異種移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起時間和劑量依賴性的PARylation抑制作用，這一抑制作用與腫瘤內(nèi)藥物濃度相關(guān)。在患者活檢所衍生的小細(xì)胞肺癌模型中，BGB-290與其他化學(xué)療法相結(jié)合具有有效活性^[1]。在C57小鼠中，BGB-290能顯著地穿透到腦組織中。通過口服途徑給藥，BGB-290在大腦中和在血漿中的暴露量之比約為20%^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

在攜有BRCA1突變的MDA-MB-436乳腺癌異種移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起時間和劑量依賴性的PARylation抑制作用，這一抑制作用與腫瘤內(nèi)藥物濃度相關(guān)。在患者活檢所衍生的小細(xì)胞肺癌模型中，BGB-290與其他化學(xué)療法相結(jié)合具有有效活性^[1]。

在C57小鼠中，BGB-290能顯著地穿透到腦組織中。通過口服途徑給藥，BGB-290在大腦中和在血漿中的暴露量之比約為20%^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05376722	Recruiting	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo\|First Affiliated Hospital of Zhejiang University\|The First Affiliated Hospital of Soochow University\|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	February 22 2022	Phase 2
NCT04985721	Recruiting	Cancer	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	February 24 2022	Phase 2
NCT03991494	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene	May 29 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653 http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651 https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651
https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

化學(xué)信息&溶解度

分子量	298.31	分子式	C₁₆H₁₅FN₄O
CAS號	1446261-44-4	SDF	--
Smiles	CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (197.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 45 mg/mL (150.84 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL ( (201.13 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (50.28 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.700mg/ml (2.35mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):