PJ34 HCl

目錄號：S7300 Purity: 99.77%

PJ34 HCl 是PJ34的鹽酸鹽形式，是一種PARP抑制劑，EC50為20 nM，同等有效作用于PARP1/2。

PJ34 HCl Chemical Structure

CAS: 344458-15-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
25mg	1223.51	現(xiàn)貨
100mg	3864.87	現(xiàn)貨
1g	25143.93	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.77%

99.77

PJ34 HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	XAV-939 Veliparib (ABT-888) AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib 3-Aminobenzamide ME0328 NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 BGP-15 2HCl Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Escherichia coli BL21(DE3) cells	Function assay	10 uM		Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control	24564608
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM.	22365563
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM.	22365563
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM.	24900770
HeLa	Function assay			Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM.	18713665
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM.	24900770
Escherichia coli BL21 Star (DE3)	Function assay			Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM.	24900770
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生物活性

產(chǎn)品描述

PJ34 HCl 是PJ34的鹽酸鹽形式，是一種PARP抑制劑，EC50為20 nM，同等有效作用于PARP1/2。

特性

水溶性PARP1/ 2抑制劑，比3 - 氨基苯甲酰胺（典型的PARP抑制劑）的活性強10000倍以上。有用在心血管疾病（中風(fēng)，腦缺血，與心肌缺血）的潛力。

靶點

PARP ^[1]
(Cell-free assay)

20 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PJ34是一種強效，菲啶酮PARS抑制劑，它比典型的PARS抑制劑3-氨基苯甲酰胺更有效約10,000倍。PJ34抑制過氧化亞硝酸鹽引起細(xì)胞壞死，EC50為20 nM。PJ34通過降低心肌梗死面積和提高缺血區(qū)域和全身功能恢復(fù)提供心臟保護。^[1]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2		21840268
	Immunofluorescence	p-p53 / p53		28095779

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在MBP免疫的PLSJL小鼠中，PJ34抑制了EAE臨床癥狀的發(fā)展。PJ34在EAE發(fā)病時發(fā)揮治療作用，這和具有降低的中樞神經(jīng)系統(tǒng)炎癥和神經(jīng)血管完整性的維持有關(guān)。MBP免疫的小鼠的脊髓組織中，PJ34部分抑制TNF-α和ICAM-1的中的表達。^[2] 在不同的局部炎癥模型中，PJ34提供顯著的，劑量依賴性的抗炎作用。PJ34劑量依賴性地抑制中性粒細(xì)胞入侵和一氧化氮（但不是KC和IL-1β）在腹膜炎病人中生產(chǎn)。在全身內(nèi)毒素血癥模型中，PJ34預(yù)處理顯著降低血漿中TNF-α，IL-1β和亞硝酸鹽/亞硝酸鹽的生產(chǎn)（一氧化氮的分解產(chǎn)物）。PJ34治療（口服管飼法）誘導(dǎo)硫酸葡聚糖結(jié)腸炎的炎癥抑制反應(yīng)，非肥胖型糖尿病小鼠中多發(fā)性低劑量的鏈脲霉素糖尿病和環(huán)磷酰胺加速性自身免疫性糖尿病，并減少在內(nèi)毒素誘導(dǎo)的葡萄膜炎模型中單核細(xì)胞入侵虹膜的程度。^[3]
動物實驗	Animal Models	雌性PLSJL小鼠
	Dosages	10 毫克/千克 b.wt.每天兩次
	Administration	口服

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	331.8	分子式	C₁₇H₁₇N₃O₂.HCl
CAS號	344458-15-7	SDF	--
Smiles	CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (198.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 66 mg/mL (198.91 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (198.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 66 mg/mL (198.91 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (198.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 66 mg/mL (198.91 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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