NVP-TNKS656

目錄號：S7238 Purity: 99.85%

NVP-TNKS656是一種高度有效的，選擇性的，口服具有活性的tankyrase抑制劑，對 TNKS2 的IC50為6 nM，選擇性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

NVP-TNKS656 Chemical Structure

CAS: 1419949-20-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3104.01	現(xiàn)貨
2mg	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	2841.93	現(xiàn)貨
25mg	8165.43	現(xiàn)貨
100mg	15700	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

NVP-TNKS656相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

NVP-TNKS656是一種高度有效的，選擇性的，口服具有活性的tankyrase抑制劑，對 TNKS2 的IC50為6 nM，選擇性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

靶點

TNKS2 ^[1]
(Cell-free assay)

6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，NVP-TNKS656跨物種表現(xiàn)出低到中度的微粒體ER值和高溶解性。^[1] 在耐PI3K 或 AKT抑制劑的細(xì)胞中，NVP-TNKS656阻斷Wnt/β-連還素通路，并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

在體外，NVP-TNKS656跨物種表現(xiàn)出低到中度的微粒體ER值和高溶解性。^[1]

在耐PI3K 或 AKT抑制劑的細(xì)胞中，NVP-TNKS656阻斷Wnt/β-連還素通路，并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，NVP-TNKS656表現(xiàn)出低清除率和分布容積，并表現(xiàn)出良好的暴露和適度的口服利用度。在負(fù)荷MMTV-Wnt1腫瘤的無胸腺裸鼠中，NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.)穩(wěn)定Axin1蛋白，并減少70-80%的Wnt/beta-連環(huán)蛋白靶基因Axin2 mRNA水平。^[1] 在結(jié)腸直腸癌PDX模型中，NVP-TNKS656減少核β-連環(huán)蛋白，逆轉(zhuǎn)耐藥性，并抑制腫瘤生長。^[2]
動物實驗	Animal Models	負(fù)荷MMTV-Wnt1腫瘤的無胸腺雌性小鼠
	Dosages	350 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844574/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26224873/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844574/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26224873/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	494.58	分子式	C₂₇H₃₄N₄O₅
CAS號	1419949-20-4	SDF	Download NVP-TNKS656 SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)CC(=O)N(CC3CC3)CC4=NC5=C(COCC5)C(=O)N4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (202.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (20.21 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (200.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.16 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (202.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (20.21 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.11mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	17.000mg/ml (34.37mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 340mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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