BGP-15 2HCl

目錄號(hào)：S8370 Purity: 99.94%

BGP-15是具有PARP抑制活性的煙酸胺肟衍生物。BGP-15被發(fā)現(xiàn)能夠在缺血再灌注損傷后起到保護(hù)作用。

BGP-15 2HCl Chemical Structure

CAS: 66611-37-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	795.25	現(xiàn)貨
25mg	2842.25	現(xiàn)貨
100mg	8165.75	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S837001 DMSO]70 mg/mL]false]Water]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false 純度： 99.94%

99.94

BGP-15 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib 3-Aminobenzamide ME0328 NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

BGP-15是具有PARP抑制活性的煙酸胺肟衍生物。BGP-15被發(fā)現(xiàn)能夠在缺血再灌注損傷后起到保護(hù)作用。

靶點(diǎn)

PARP ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	羥胺衍生物BGP-15在體外是HSP72的協(xié)誘導(dǎo)物，但是只有與熱激共同處理時(shí)有效，而且對(duì)HSP90的水平?jīng)]有影響^[3]。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate誘導(dǎo)的氧化性損傷、減弱高能磷酸化合物的損耗，通過阻止p38 MAPK和JNK的激活改變imatinib mesylate的信號(hào)通路效應(yīng)、誘導(dǎo)Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15對(duì)p38和JNK的激活抑制效應(yīng)十分顯著，因?yàn)檫@些激酶在離體灌注心臟中有助于細(xì)胞死亡和炎癥反應(yīng)^[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)549, HCT-15, HCT-116 和 Du-145
	濃度	10, 30, 100 μg/mL
	孵育時(shí)間	3天
	方法	將人類腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)549, HCT-15, HCT-116和Du-145細(xì)胞培養(yǎng)在含10%胎牛血清的RPMI 1640培養(yǎng)基中。在體外毒性試驗(yàn)測試中，以每孔5×10³-5×10⁴的細(xì)胞密度，將其接種于96孔板中，每孔100 μL培養(yǎng)基。第二天，將細(xì)胞暴露于不同濃度的BGP-15(10, 30, 100 μg/mL)和cisplatin中，單獨(dú)施用或是結(jié)合施用。培養(yǎng)基最終總體積為200 μL，將孔板置于37℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng)3天，用MTT或SRB試驗(yàn)檢測細(xì)胞生長，繪制細(xì)胞生長抑制曲線。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BGP-15分別在兩種小鼠模型（將分步發(fā)展為心衰和房顫）中實(shí)驗(yàn)中，改善其心臟功能和減少心率不齊^[2]。在cisplatin處理前不久，先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或顯著抑制cisplatin誘導(dǎo)的急性腎功能衰竭的發(fā)展。在cisplatin誘導(dǎo)的腎毒性中，BGP-15對(duì)腎臟的抗氧化反應(yīng)具有顯著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和過氧化氫酶的水，但對(duì)SOD活性沒有影響。BGP-15的處理減少cisplatin誘導(dǎo)的ROS產(chǎn)生并恢復(fù)高能磷酸化合物中間體水平。雖然BGP-15能保護(hù)腎臟免受腎毒性，但它并不能減弱細(xì)胞生長抑制劑的抗腫瘤效果。BGP-15能夠提高cisplatin處理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在腎臟抑制cisplatin誘導(dǎo)的二磷酸腺苷核糖多聚化。同時(shí)，BGP-15能在其保護(hù)組織內(nèi)恢復(fù)cisplatin誘導(dǎo)的能量代謝障礙并維持ATP水平^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	NMRI CV1小鼠, BD2F1小鼠和 Wistar大鼠
	Dosages	100, 200 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11931842/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25489988/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223156/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350755/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11931842/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25489988/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223156/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350755/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	351.27	分子式	C₁₄H₂₂N₄O₂.2HCl
CAS號(hào)	66611-37-8	SDF	Download BGP-15 2HCl SDF
Smiles	C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 70 mg/mL (199.27 mM)

Ethanol : 70 mg/mL (199.27 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.5mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.23mg/ml (0.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 4.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):