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ME0328
ME0328 是一種強(qiáng)效的選擇性的PARP抑制劑，IC50為0.89 μM，其作用于PARP3的選擇性比作用于PARP1的選擇性高約七倍。
ME0328 Chemical Structure
CAS: 1445251-22-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
ME0328相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib 3-Aminobenzamide NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 BGP-15 2HCl Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ME0328 是一種強(qiáng)效的選擇性的PARP抑制劑，IC50為0.89 μM，其作用于PARP3的選擇性比作用于PARP1的選擇性高約七倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ME0328是可溶的，可滲透細(xì)胞，并且在人肝臟微粒體和大鼠肝細(xì)胞中代謝穩(wěn)定。在A549 和MRC5細(xì)胞中，ME0328 (10 μM)通過影響ARTD3顯著延遲γH2AX位點(diǎn)，同時(shí)沒有顯著毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 酶促實(shí)驗(yàn) | |||
| 蛋白質(zhì)的ADP核糖基化是通過組氨酸標(biāo)記的ARTD蛋白和偶聯(lián)在96孔板上鎳螯合的重組的組蛋白(5-PRIME)測(cè)定的。ADP核糖基化反應(yīng)是由加入NAD+（2%生物素化）起始，用化學(xué)發(fā)光方法測(cè)定反應(yīng)產(chǎn)物。Km值用初始的速率比上NAD+的濃度，用GraphPad Prism軟件做線性擬合獲取。所有的化合物以50mM的濃度在DMSO中配置為存儲(chǔ)液。化合物的IC50的測(cè)定是用10nM到450μM的濃度范圍，DMSO的濃度是1%(體積比)。對(duì)每一個(gè)轉(zhuǎn)移酶，測(cè)量是在NAD+的濃度低于Km值的條件下測(cè)定。IC50值通過GraphPad Prism做線性擬合。最終結(jié)果以均值加減SE的形式呈現(xiàn)的，基于2次或者3次重復(fù)實(shí)驗(yàn)，每次測(cè)量3個(gè)重復(fù)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | A549和MRC5細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | 用WST-1方法測(cè)定化合物在A549 和 MRC5細(xì)胞中的毒性。 A549細(xì)胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和鏈霉素的DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)。MRC5細(xì)胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和鏈霉素和谷氨酰胺的MEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)。兩種細(xì)胞系都在37攝氏度，5%二氧化碳的潮濕培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。 |
|||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 321.37 | 分子式 | C19H19N3O2 |
| CAS號(hào) | 1445251-22-8 | SDF | Download ME0328 SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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