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AZD2461
AZD2461是一種新型PARP抑制劑，作用于Pgp親和力低。Phase 1。
AZD2461 Chemical Structure
CAS: 1174043-16-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S702901
DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.89%
99.89
AZD2461相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 Pamiparib 3-Aminobenzamide ME0328 NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 BGP-15 2HCl Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) | 點擊展開 |
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD2461是一種新型PARP抑制劑，作用于Pgp親和力低。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD2461作用于Pgp親和力低。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD2461作用于KB1P腫瘤T6-28,提高Mdr1b表達80倍，不抑制Pgp。AZD2461短期處理攜帶KB1P腫瘤的小鼠，誘導(dǎo)53BP1表達損失。AZD2461長期處理，具有良好的耐受性，平均無復(fù)發(fā)生存期延長一倍。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶的KB1PM1, KB1PM3, 和 KB1PM4 腫瘤的雌性小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01247168 | Completed | Refractory Solid Tumors|Cancer Tumor |
AstraZeneca |
November 2010 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 395.43 | 分子式 | C22H22FN3O3 |
| CAS號 | 1174043-16-3 | SDF | Download AZD2461 SDF |
| Smiles | COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL (78.39 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I need to formulate the drug for in vivo use. How to dissolve the drug for injections?
回答：
The IP formula of S702901 is 3% DMSO+40% PEG+2% Tween-80+H2O, the concentration of which can be up to 5 mg/ml. And you must add solvents to the product in order and individually.
