XAV-939

別名: NVP-XAV939

目錄號(hào)：S1180 Purity: 99.95%

XAV-939 (NVP-XAV939) 通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，而對(duì) CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

XAV-939 Chemical Structure

CAS: 284028-89-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	747.12	現(xiàn)貨
10mg	581.42	現(xiàn)貨
25mg	1399.06	現(xiàn)貨
50mg	2196.81	現(xiàn)貨
200mg	6299.61	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

常與XAV-939一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

SU5402

XAV-939促進(jìn)前中樞神經(jīng)系統(tǒng)的同一性，而SU5402則加速hPSC向神經(jīng)外胚層譜系的分化。

LDN-193189

XAV-939和LDN-193189在不同程度上改善低密度P0 RPE培養(yǎng)物的形態(tài)方面效果最差。

SB431542

XAV-939和SB431542顯著抑制MSC基因表達(dá)。

ICG-001

XAV939和ICG-001降低IGROV1和SKOV3卵巢癌細(xì)胞系的增殖。

XAV-939相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib 3-Aminobenzamide ME0328 NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide NU1025 BGP-15 2HCl Picolinamide BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 干細(xì)胞小分子化合物庫(kù) GPCR小分子化合物庫(kù) 干細(xì)胞分化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SW480	Function Assay	10 μM	24 h	Stabilization of Axin2 with EC50 of 0.371 μM	22260203
Sf-21	Kinase Assay	18.75 μM	60 min	Inhibition of N-terminal GST-tagged TNKS2 expressed with IC50 of 0.0053 μM	23879431
DLD1	Function Assay	20 μM	24 h	Inhibition of tankyrase assessed as inhibition of TCF-dependent transcriptional activity	24527792
DLD1	Cytotoxic Assay	20 μM	10 d	Cytotoxicity assessed as growth inhibition	24527792
HeLa	Function Assay	10 μM	48 h	Reduction of cytoplasmic distribution and nuclear translocation of β-catenin	25061499
SiHa	Function Assay	10 μM	48 h	Reduction of cytoplasmic distribution and nuclear translocation of β-catenin	25061499
HEK293T	Function Assay	50 μM		Has no Effect on forskolin-induced cAMP signaling in human HEK293T cells coexpressing CRE	22260203
HEK293T	Function Assay	10 μM		Inhibition of beta-casein-dependent canonical Wnt3 pathway with IC50 of 0.051 μM	22191557
VERO	Function Assay	25 μM		Disturbes PAR belt synthesis, affecting the actin cytoskeleton, cell shape and cell adhesion	25332845
IEC-6	Function Assay		6 h	Antagonist activity at Beta-catenin/TCF assessed as inhibition of Wnt-3a-induced lgr5 expression with IC50 of 2.9 μM	24060489
IEC-6	Function Assay		6 h	Antagonist activity at Beta-catenin/TCF assessed as inhibition of Wnt-3a-induced axin2 expression with IC50 of 0.64 μM	24060489
HEK293T	Function Assay		24 h	Inhibition of mouse Wnt3A signaling with IC50 of 0.078 μM	22260203
DLD1	Function assay		24 hrs	Inhibition of tankyrase in human DLD1 cells assessed as reduction in Wnt activity after 24 hrs by TCF-luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.707 μM.	25299683
Sf21	Function assay		2 hrs	Inhibition of N-terminal GST-tagged human TNKS-2 (849 to 1166 residues) expressed in in insect sf21 cells preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 30 mins, IC50 = 0.017 μM.	27163581
A549	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 12.3 μM.	29934219
HEK293T	Function Assay			Inhibition of Wnt signaling assessed as inhibition of forskolin-induced cAMP response element activation with IC50 of 0.078 μM	23879431
HEK293	Function assay			Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50 = 0.078 μM.	23844574
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

TNKS2 ^[1] (Cell-free assay)	TNKS1 ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	11 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，作用于TNKS1和TNKS2時(shí)IC50分別為11和4nM。XAV939通過(guò)穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進(jìn)β-catenin降解，而穩(wěn)定axin是通過(guò)阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因?yàn)閍xin的高度保守區(qū)而相互作用，促進(jìn)了端錨聚合酶通過(guò)泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。^[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說(shuō)明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時(shí)端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時(shí)，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，與用DMSO處理的對(duì)照組相比，相對(duì)表達(dá)量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細(xì)胞，導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	WTK1成淋巴細(xì)胞
	濃度	1.0 μM
	孵育時(shí)間	8小時(shí)
	方法	XAV939溶解在DMSO中，儲(chǔ)存濃度為10mM, 實(shí)驗(yàn)處理時(shí)稀釋到100 μM。實(shí)驗(yàn)組，用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細(xì)胞8小時(shí)，對(duì)照組用DMSO處理，上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時(shí)上樣一次。在0, 2，和4 小時(shí)分別上樣，結(jié)果分別跑膠2, 4，和6小時(shí)。最后，通過(guò)western blot分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	β-catenin / E-cadherin / N-cadherin β-catenin / c-Myc / cyclin D1 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin		31060551
	Immunofluorescence	β-catenin / E-cadherin Actin / PAR Hes1 / β-catenin / p-STAT3		31060551

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	312.31	分子式	C₁₄H₁₁F₃N₂OS
CAS號(hào)	284028-89-3	SDF	Download XAV-939 SDF
Smiles	C1CSCC2=C1N=C(NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 12 mg/mL ( (38.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL ( (51.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (48.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL ( (38.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (3.20mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到960μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
I want to inject it (Cat # S1180) into mice through I.P. and just wonder what kind of solvent/solution I can use for this compound.

回答：
S1180 can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 1 mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve it in DMSO clearly first. You can sonicate and warm this compound in water bath at about 45 degree to help dissolving. Then dilute with corn oil.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XAV-939

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