NU1025

別名: NSC 696807

目錄號：S7730 Purity: 99.29%

NU1025 (NSC 696807)是一種有效的 PARP 抑制劑，IC50 為 400 nM。

NU1025 Chemical Structure

CAS: 90417-38-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	810.45	現(xiàn)貨
25mg	2442.75	現(xiàn)貨
100mg	6517.66	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.29%

99.29

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

NU1025 (NSC 696807)是一種有效的 PARP 抑制劑，IC50 為 400 nM。

靶點

PARP ^[1]

400 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NU1025（0.2 mM）處理可減輕H2O2誘導的細胞毒性。NU1025本身對細胞活性無影響。在SIN-1（0.8 mM）處理后的細胞中，NU1025預處理能顯著增加細胞存活率（82.59±4.67%）。^[2] NU1025在D54和U251細胞中沒有可檢測的促增殖作用。NU1025可顯著抑制TPT和RT對PARP-1活性的促進作用。^[3] 200 μM NU1025單獨處理后，沒有檢測出DNA鏈斷裂。^[4]
激酶實驗	PARP活化試驗
激酶實驗	細胞以1.5 × 107個/mL的密度懸浮在低滲緩沖液（9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5 mM MgCl2和5 mM DTT）中，冰浴30 min，然后加入9倍體積的等滲緩沖液（40 mM HEPES、pH 7.8、130 mM KCl、4%（v/v）葡聚糖、2 mM EGTA、2.3 mM MgCl2、225 mM sucrose和2.5 mM DTT）。加入300 μL細胞至100 μL 300 μM含 [₃₂P]-NAD+的NAD+中開始反應，加入2 mL冰浴后的10%（w/v）TCA + 10%（w/v）焦磷酸鈉終止反應。冰浴反應30 min，過濾 ₃₂P標記的ADP核糖聚合物沉淀，用1%（v/v）TCA，1%（v/v）焦磷酸鈉洗滌五次，干燥并檢測。
細胞實驗	細胞系	D54和U251細胞
	濃度	160 μM
	孵育時間	5 天
	方法	以2,500個細胞/孔的密度接種細胞至96孔板中，用指示劑量的NU1025處理。培養(yǎng)基中的貼壁細胞經(jīng)250 kVp X-射線（劑量率0.5 Gy/min）處理。以未經(jīng)處理的細胞為對照。孵育5天后，MTT法檢測細胞增殖率。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	大鼠經(jīng)NU1025（1和3 mg/kg）處理后，與溶劑組相比可分別減少25%和45%梗死。NU1025（1和3 mg/kg）處理可顯著降低水腫體積。NU1025可顯著改善神經(jīng)功能損傷。^[2]
動物實驗	Animal Models	雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	3 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

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化學信息&溶解度

分子量	176.17	分子式	C₉H₈N₂O₂
CAS號	90417-38-2	SDF	Download NU1025 SDF
Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 35 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (34.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (51.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	40% PEG 400 1 saline 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (56.76mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg產(chǎn)品，加入到1 ml的40% PEG 400+saline溶液中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):