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Daphnetin
中文名稱：瑞香素
Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一種蛋白激酶抑制劑，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分別為7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化劑活動性。
Daphnetin Chemical Structure
CAS: 486-35-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Daphnetin相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一種蛋白激酶抑制劑，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分別為7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化劑活動性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Daphnetin是一種二羥基香豆素且是一種新的抗瘧疾藥物。 | ||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Daphnetin不僅能有效抑制EGF受體催化外源底物酪氨酸磷酸化，還能抑制PKA和PKC的活性[1] Daphnetin處理24小時會抑制MCF-7雌激素應答的人類癌細胞系生長， IC50 為73 μM。 Daphnetin在50 μM濃度下就可以降低細胞周期蛋白D1的水平。[2] Daphnetin能防止皮質(zhì)神經(jīng)受地塞米松影響而降低細胞活性，且這種效應是劑量依賴的。[3] Daphnetin能以特殊的方式抑制內(nèi)源或重組TaPRK的活性，這種作用也是劑量依賴的[4] 。25 μM 到40 μM的 Daphnetin對惡性瘧原蟲引起的次黃嘌呤摻入達到50%的抑制率[5]。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有絲分裂的信號傳導。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 蛋白激酶(PKC)和cAMP 依賴的蛋白激酶(PKA)活性實驗 | |||
| 首先檢測PKC和PKA活性。簡單來說， 5 mL PKC或PKA 與 5 mL脂類制劑混合，脂類制劑中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的膠團（用于PKC分析）或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, （用于PKA分析）以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液（包含250 mM乙酰化髓鞘堿性蛋白，100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5）或10 mL的 PKA底物溶液（包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP）開始反應。25°C孵育5分鐘，立刻向磷酸纖維素圓盤中的每個20 mL混合物加入1% H3PO4。當圓盤中的游離的[g-32P] ATP移除后，用閃爍計數(shù)器計算多肽結(jié)合的32P的數(shù)量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7 細胞 | ||
| 濃度 | 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時, 48 小時, 72 小時 | |||
| 方法 | 利用MTT法和MCF-7腫瘤細胞評估Daphnetin對細胞生長的抑制效果。這一方法基于活細胞中可溶性四唑鹽被線粒體還原。還原產(chǎn)物為不溶性的紫色結(jié)晶甲瓚，將其溶于DMSO并在570 nm處利用分光光度法測量。甲瓚含量與活細胞數(shù)量成正比。96孔板中每孔接種3 × 103個細胞并加入 200 μL含有相應濃度daphnetin的培養(yǎng)基。檢測5個不同Daphnetin濃度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小時，48小時和72小時后，與溶劑處理的對照組細胞相比來估計Daphnetin對細胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) ? 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 處理組, C = 對照組. 通過最小二乘法濃度減去響應回歸計算IC50。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 140 mg/kg 的Daphnetin能減少子宮的重量39.5%。[2] 用2到8 mg/kg Daphnetin處理能增強應激小鼠在水迷宮測試和強迫游泳測試中的表現(xiàn)。[3] Daphnetin能顯著延長P. yoelli感染的小鼠的存活時間。[5]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 發(fā)育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠 |
| Dosages | 35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg | |
| Administration | 皮下給藥 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 178.14 | 分子式 | C9H6O4 |
| CAS號 | 486-35-1 | SDF | Download Daphnetin SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (202.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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