Varlitinib

別名: ARRY334543

目錄號：S2755 Purity: 98.5%

Varlitinib (ARRY334543) 是一種有效的，選擇性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制劑，IC50分別為7 nM和2 nM。Phase 2。

Varlitinib Chemical Structure

CAS: 845272-21-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	2197.98	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S275502 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 98.5%

98.5

Varlitinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Genistein Poziotinib PD153035 HCl Allitinib tosylate PD153035 AEE788 (NVP-AEE788) Pelitinib (EKB-569) Canertinib dihydrochloride Icotinib (BPI-2009H) NSC228155 Nazartinib (EGF816) PD168393 Zorifertinib (AZD3759) Olmutinib (BI 1482694) Daphnetin TAK-285 CL-387785 (EKI-785) AZ5104 Lazertinib Pyrotinib dimaleate WZ8040 Butein CNX-2006 Chrysophanic Acid Norcantharidin Avitinib (Abivertinib) Cyasterone EGFR Inhibitor Alflutinib (Furmonertinib) mesylate WZ3146 Tyrphostin 9 AG-18 EAI045 Naquotinib(ASP8273) Almonertinib (HS-10296) MTX-211 zipalertinib (TAS6417) Tuxobertinib (BDTX-189) (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Varlitinib (ARRY334543) 是一種有效的，選擇性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制劑，IC50分別為7 nM和2 nM。Phase 2。

特性

ARRY334543治療晚期胰臟癌已經(jīng)完成二期臨床試驗階段。

靶點

ErbB2 ^[1] (Cell-free assay)	ErbB1 ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ARRY334543是可逆的ATP競爭性抑制劑，K_i=1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制劑，抑制含活躍ErbB-2受體的細胞。ARRY334543作用于人類癌細胞，如過量表達ErbB-2的BT-474細胞和過量表達ErbB-1的A431細胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分別為43 nM和36 nM 。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	口服處理ARRY334543作用于過量表達ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人類移植瘤，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。口服ARRY334543作用于過量表達腫瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天處理一次，持續(xù)21天，ARRY334543明顯抑制腫瘤生長。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于攜帶移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小細胞肺癌(H1650,A549,292),結(jié)腸直腸癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d劑量分別作用于BT-474模型, 腫瘤生長抑制率分別為69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有極高活性。^[2]
動物實驗	Animal Models	無胸腺Ncr:Nu/Nu鼠
	Dosages	每天200 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03231176	Completed	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 19 2017	Phase 2
NCT03368846	Completed	Healthy Volunteers	ASLAN Pharmaceuticals	November 23 2017	Phase 1
NCT02992340	Terminated	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 13 2016	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.604.3410&rep=rep1&type=pdf http://63.251.142.244/_documents/Publication/PubAttachment127.pdf

參考文獻

http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.604.3410&rep=rep1&type=pdf
http://63.251.142.244/_documents/Publication/PubAttachment127.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	466.94	分子式	C₂₂H₁₉ClN₆O₂S
CAS號	845272-21-1	SDF	Download Varlitinib SDF
Smiles	CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.35mg/ml (5.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL47mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.66mg/ml (1.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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