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AG-18
別名: RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825
AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50為35 μM。
AG-18 Chemical Structure
CAS: 118409-57-7
產(chǎn)品質(zhì)控
AG-18相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50為35 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AG 18抑制EGFR和IR，Ki分別為11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 細(xì)胞，抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR自磷酸化，IC50為15 μM。[1]AG 18 (10 μM)抑制EGF誘導(dǎo)的GH3細(xì)胞增殖。AG 18(10 μM)現(xiàn)在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3細(xì)胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。[2]AG18作用于原代培養(yǎng)的星形膠質(zhì)細(xì)胞，抑制體積敏感的[3H]牛磺酸釋放，這種作用存在劑量依賴性。AG18激活腫脹引起的體積依賴性的D-[3H]天冬氨酸從原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中釋放。[3]AG 18(300 μM)作用于A549上皮細(xì)胞，抑制TPA誘導(dǎo)的ICAM-1表達(dá)刺激，這種作用存在劑量依賴性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 細(xì)胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白結(jié)合和ICAM-1 啟動子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮細(xì)胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。[4]AG 18(10 μM)作用于頸動脈，降低4倍5-HT的效力，且降低對5-HT的最大收縮。AG 18(10 μM)轉(zhuǎn)移2倍KCl誘導(dǎo)的收縮，且產(chǎn)生最大顯著抑制作用。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | EGF受體自磷酸化檢測 | |||
| 來自A431細(xì)胞的WGA純化的EGF受體(每組實驗0.5 μg) 使用EGF(800 nM)在4°C下激活20分鐘。加入Mg(Ac)2 (60 mM), Tris-Mes buffer, pH 7.6 (50 mM), 和[32P]ATP (20 pM, 每組實驗5 μCi/)開始反應(yīng)。在4°C或15°C下進行反應(yīng)，加入SDS樣品緩沖液(10% 甘油, 50 mM Tris, pH 6.8, 5% β-巰基乙醇, 和 3% SDS)終止反應(yīng)。樣品在8% SDS聚丙烯酰胺凝膠(SDS-PAGE) (從30％丙烯酰胺和0.8％雙-（丙烯酰胺）中制得，含有0.375 M Tris, pH 8.8, 0.1% SDS, 0.05% TEMED,和0.46% 過硫酸銨)上跑膠。烘干凝膠，使用Agfa Curix RP2 X-射線膠片進行放射自顯影。有關(guān)的放射性帶被切斷，并按Cerenkov模式計數(shù)。自磷酸化的快速階段又持續(xù)了10分鐘。在15°C下第一個10秒完成的磷酸化的程度包括總的自磷酸化信號的三分之一，可能反映了受體第一部位的磷酸化。因此，10秒間隔被選擇用于隨后的自磷酸化實驗。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | GH3細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 0.5 小時 | |||
| 方法 | GH3細(xì)胞按每孔5×104個細(xì)胞接種在含2％活性炭處理的FCS，和各種濃度的Ghrelin，和PMA或EGF的培養(yǎng)基中72小時，然后每孔加入2 μCi [3H]胸甘再進行6小時。按24小時，48小時和72小時的時間過程進行，用于Ghrelin刺激，選擇72小時用于進一步的實驗。研究也用于調(diào)查大鼠Ghrelin 或 Desoctanoyl-Ghrelin誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖的影響，及U0126, GF109203X, AG 18, Wortmannin 和 H-89對Ghrelin誘導(dǎo)的MAPK刺激的影響。加入10 μM AG 18 30分鐘后，進行處理。收集細(xì)胞，使用Microbeta 1450計數(shù)器，在閃爍液存在下，進行計數(shù)。實驗至少重復(fù)3次。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 186.17 | 分子式 |
C10H6N2O2
|
| CAS號 | 118409-57-7 | SDF | Download AG-18 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL (198.74 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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