Lazertinib

別名: YH25448,GNS-1480 中文名稱：拉澤替尼

目錄號(hào)：S8724 Purity: 99.92%

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一種有效的、對(duì)突變型具有高選擇性的、不可逆的EGFR抑制劑，對(duì)Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分別為1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。對(duì)ErbB2和ErbB4的IC50值更高。

Lazertinib Chemical Structure

CAS: 1903008-80-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1860.1	現(xiàn)貨
25mg	5651.41	現(xiàn)貨
100mg	12858.7	現(xiàn)貨
1g	49713.55	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Lazertinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Genistein Poziotinib PD153035 HCl Allitinib tosylate PD153035 AEE788 (NVP-AEE788) Pelitinib (EKB-569) Varlitinib Canertinib dihydrochloride Icotinib (BPI-2009H) NSC228155 Nazartinib (EGF816) PD168393 Zorifertinib (AZD3759) Olmutinib (BI 1482694) Daphnetin TAK-285 CL-387785 (EKI-785) AZ5104 Pyrotinib dimaleate WZ8040 Butein CNX-2006 Chrysophanic Acid Norcantharidin Avitinib (Abivertinib) Cyasterone EGFR Inhibitor Alflutinib (Furmonertinib) mesylate WZ3146 Tyrphostin 9 AG-18 EAI045 Naquotinib(ASP8273) Almonertinib (HS-10296) MTX-211 zipalertinib (TAS6417) Tuxobertinib (BDTX-189) (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Del19/T790M ^[1] (Cell-free assay)	L858R/T790M EGFR ^[1] (Cell-free assay)	Del19 ^[1] (Cell-free assay)	L85R ^[1] (Cell-free assay)	WT EGFR ^[1] (Cell-free assay)
1.7 nM	2 nM	5 nM	20.6 nM	76 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lazertinib能夠靶向EGFR激活突變體Del19、L858R以及T790M，而對(duì)野生型EGFR的作用相對(duì)較小。在NSCLC細(xì)胞系中和原代腫瘤細(xì)胞（源于具有EGFR突變的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌細(xì)胞的生長、并顯著地增加了腫瘤細(xì)胞的凋亡^[1]。在細(xì)胞增殖試驗(yàn)中，lazertinib對(duì)H1975細(xì)胞(L858R/T790M)、PC9細(xì)胞（del19）和H2073細(xì)胞(野生型EGFR)的GI50值分別為5 nM、5 nM和711 nM^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Ba/F3細(xì)胞
	濃度	5, 10, 100 nM
	孵育時(shí)間	6 h
	方法	將過表達(dá)指定類型EGFR突變的Ba/F3細(xì)胞用YH25448或osimertinib處理6小時(shí)，然后通過Western blot分析細(xì)胞內(nèi)pEGFR水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)試驗(yàn)中，對(duì)移植有H1975細(xì)胞的小鼠模型進(jìn)行給藥，每日一次，YH25448可在皮下和顱內(nèi)病變?cè)钜鸱秋@著性、濃度依賴性的腫瘤消退，而沒有其他異常表現(xiàn)如皮膚角化。YH25448在血漿中的半衰期為5.9-6.8小時(shí)，腫瘤內(nèi)和血漿的AUC_0-last比值為3.0-5.1。YH25448能夠很好地通過血腦屏障，腦脊液濃度可超過其抑制pEGFR的IC50值。在攜有EGFR突變體的腦轉(zhuǎn)移模型中，YH25448對(duì)腫瘤消退也具有良好的功效^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	顱內(nèi)腫瘤生長模型 (接種H1975-luc細(xì)胞至BALB/c裸鼠以構(gòu)建模型)
	Dosages	10 和 25 mg/kg
	Administration	--

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05896683	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	May 30 2023	Phase 1
NCT05601973	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	ETOP IBCSG Partners Foundation\|Janssen Pharmaceuticals	March 27 2023	Phase 2
NCT05742594	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	January 3 2023	Phase 1
NCT05162274	Completed	Healthy Adult Volunteers	Yuhan Corporation	November 30 2021	Phase 1
NCT05112952	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 30 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4790 https://www.jto.org/article/S1556-0864(16)33028-3/fulltext

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4790
https://www.jto.org/article/S1556-0864(16)33028-3/fulltext

化學(xué)信息&溶解度

分子量	554.64	分子式	C₃₀H₃₄N₈O₃
CAS號(hào)	1903008-80-9	SDF	--
Smiles	CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (9.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (7.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (9.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.01mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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