AG-1478

別名: Tyrphostin AG-1478, NSC 693255

目錄號：S2728 Purity: 99.92%

AG-1478是一種選擇性EGFR抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50為3 nM，對HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR幾乎沒有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通過靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制腦心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。

AG-1478 Chemical Structure

CAS: 153436-53-4,175178-82-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	現(xiàn)貨
5mg	568.51	現(xiàn)貨
25mg	1805.36	現(xiàn)貨
50mg	3037.84	現(xiàn)貨
1g	21212.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S272801 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

AG-1478相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
A431	Function assay	~10 μM		induces cell cycle arrest	10702262
MDA-468?	Kinase assay	~10 μM		inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
A431	Kinase assay	~10 μM		inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Apoptosis assay	~50 μM		induces apoptosis.	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Function assay	~50 μM		induces arrest in the Cell Cycle	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Growth inhibitory assay	~50 μM		inhibits cell growth	9288782
U87MG.wtEGFR.	Kinase assay	~100 μM		inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.ΔEGFR	Kinase assay	~100 μM		inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG	Kinase assay	~100 μM		inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.wtEGFR.	Growth inhibitory assay	~100 μM		IC50=48.4 μM	8752145
U87MG.ΔEGFR	Growth inhibitory assay	~100 μM		IC50=8.7 μM	8752145
U87MG	Growth inhibitory assay	~100 μM		IC50=34.6 μM	8752145
MDA-MB-231	Kinase assay	~5 μM		inhibits EGF stimulated phosphorylation of FKHR	11030146
CNE2	Growth inhibitory assay	100 μM		inhibits cell proliferation by 98.4%	11410322
CNE2	Kinase assay	~100 μM		inhibits EGFR tyrosine phosphorylation	11410322
CNE2	Function assay	~100 μM		Inhibits MAPK and AKT activation	11410322
CNE2	Function assay	~50 μM		affects cell cycle distribution	11410322
HSC-2	Kinase assay	8?μM		inhibits phosphorylation of EGFR and Akt	17689285
HSC-2	Apoptosis assay	8?μM		inhibits Fas-mediated apoptosis	17689285
HEp-2	Growth inhibitory assay	~10 μM		enhances oridonin-induced growth-inhibitory	20202741
SubG1	Apoptosis assay	~10 μM		enhances oridonin-induced apoptosis	20202741
HEp-2	Function assay	~10 μM		enhances Oridonin-induced Bax activation, Bcl-2 degradation and SIRT1 inactivation	20202741
H508	Growth inhibitory assay	~1 μM		mitigates CPF-mediated H508 cell growth	26514924
HeLa	Function assay		30 mins	Inhibition of EGFR autophosphorylation in human HeLa cells preincubated for 30 mins prior to EGF stimulation by Western blotting	21718029
HEK293	Function assay		1 hr	Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, Ki=1.87μM	29941193
HEK293	Function assay		1 hr	Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, IC50=19.6μM	29941193
A431	Antiproliferative assay			Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50=20μM	15109642
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

EGFR ^[1]
(Cell-free assay)

3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的選擇性較差，IC50為>100 μM。^[1]與表達內(nèi)源性wt EGFR或過表達外源性wt EGFR的細(xì)胞(IC50分別為34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478優(yōu)先抑制表達ΔEGFR的U87MG細(xì)胞，IC50為8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分別為4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。與內(nèi)源性或過表達的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也會優(yōu)先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。^[2] 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)廢止Ang II，Ca2+離子載體以及EGF誘導(dǎo)的MAPK活化，但是不影響佛波酯或血小板源生長因子-BB誘導(dǎo)的MAPK活化。^[3] AG-1478抑制EGF誘導(dǎo)的BaF/ERX和LIM1215細(xì)胞中有絲分裂，IC50分別為0.07 μM 和 0.2 μM。^[6] AG1478能夠抑制ATP-結(jié)合盒(ABC)轉(zhuǎn)運蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，對ABCG2具有明顯的作用。^[7]
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	U87MG
	濃度	溶解于DMSO，終濃度為~100 μM
	孵育時間	72小時
	方法	將細(xì)胞在96孔板中不同濃度的AG-1478下暴露72小時。AG-1478對細(xì)胞生長的作用使用Alamar Blue實驗檢測。將20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶標(biāo)儀測定。AG-1478的作用表示為生長抑制的百分比，使用未處理細(xì)胞作為對照組(0% 抑制)。細(xì)胞內(nèi)DNA合成使用[³H] 胸苷整合法測定。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	EGFR / Neu / p-Tyr Shc / PLC-γ1		10931950
	Growth inhibition assay	Cell viability		25258648

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AG-1478給藥阻斷腫瘤位點的EGFR磷酸化，并抑制過表達wt EGFR 的A431異種移植物和表達de2-7 EGFR的膠質(zhì)瘤異種移植物的生長。甚至不足治療劑量的AG-1478也能夠顯著增強細(xì)胞毒性藥物的效能，結(jié)合AG-1478對人膠質(zhì)瘤異種移植物表現(xiàn)出協(xié)同的抗腫瘤活性。AG-1478結(jié)合抗-EGFR抗體(mAb 806)對過表達EGFR的腫瘤異種移植物表現(xiàn)出額外的，在某些情況下協(xié)同的抗腫瘤活性。^[4] AG-1478 (0.4 mg)結(jié)合單劑量25 μCi ⁹⁰Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193，與單獨藥物相比，會使療效顯著增強。^[5]
動物實驗	Animal Models	皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 腫瘤細(xì)胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠
	Dosages	~1 mg/kg
	Administration	每周腹腔注射3次

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8752145/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9535870/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676326/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16203806/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16522318/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19059384/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19148526/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21472266/ + 展開

參考文獻

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19059384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19148526/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21472266/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	315.75	分子式	C₁₆H₁₄ClN₃O₂
CAS號	153436-53-4,175178-82-2	SDF	Download AG-1478 SDF
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (79.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (41.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (7.92mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (7.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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