WZ8040

目錄號(hào)：S1179 Purity: 99.54%

WZ8040是一種新型的，突變選擇性的，不可逆的EGFRT790M抑制劑，對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。

WZ8040 Chemical Structure

CAS: 1214265-57-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1379.45	現(xiàn)貨
50mg	7928.81	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S117901 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.54%

99.54

WZ8040相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Genistein Poziotinib PD153035 HCl Allitinib tosylate PD153035 AEE788 (NVP-AEE788) Pelitinib (EKB-569) Varlitinib Canertinib dihydrochloride Icotinib (BPI-2009H) NSC228155 Nazartinib (EGF816) PD168393 Zorifertinib (AZD3759) Olmutinib (BI 1482694) Daphnetin TAK-285 CL-387785 (EKI-785) AZ5104 Lazertinib Pyrotinib dimaleate Butein CNX-2006 Chrysophanic Acid Norcantharidin Avitinib (Abivertinib) Cyasterone EGFR Inhibitor Alflutinib (Furmonertinib) mesylate WZ3146 Tyrphostin 9 AG-18 EAI045 Naquotinib(ASP8273) Almonertinib (HS-10296) MTX-211 zipalertinib (TAS6417) Tuxobertinib (BDTX-189) (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

WZ8040是一種新型的，突變選擇性的，不可逆的EGFRT790M抑制劑，對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。

特性

WZ8040是針對(duì)突變體EGFR T790M的抑制劑而非野生型EGFR。

靶點(diǎn)

EGFR (T790M) ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	WZ8040針對(duì)突變體EGFR T790M的抑制效果遠(yuǎn)高于野生型EGFR,針對(duì)EGFR T790M的抑制效果是間二氮雜萘類EGFR抑制劑如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而針對(duì)野生型EGFR的抑制效果則比間二氮雜萘類EGFR抑制劑低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生長，其IC50分別是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生長，其IC50分別是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040劑量直到10 μM對(duì)A549 (KRAS 突變體) 或H3122 (EML4-ALK)細(xì)胞都是無毒害的^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819和 Ba/F3
	濃度	溶于DMSO，終濃度約10 Μm
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	用從低到高不同濃度的WZ8040處理細(xì)胞72小時(shí)，然后用MTS幸存實(shí)驗(yàn)檢驗(yàn)增長狀況。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	481.01	分子式	C₂₄H₂₅ClN₆OS
CAS號(hào)	1214265-57-2	SDF	Download WZ8040 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (199.58 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.23 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.800mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL96mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.680mg/ml (1.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):