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WZ3146
WZ3146是一種突變選擇性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制劑，IC50分別為2 nM和2 nM；對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
WZ3146 Chemical Structure
CAS: 1214265-56-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S117001
DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.73%
99.73
WZ3146相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | WZ3146是一種突變選擇性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制劑，IC50分別為2 nM和2 nM；對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | WZ3146 作用于Ba/F3細胞，選擇性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分別為2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 顯著抑制含EGFR 突變的細胞系生長，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827細胞時，IC50 為 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 細胞，IC50為15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975細胞，IC50為29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR細胞，IC50為3 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外抑制酶動力學分析1 | |||
| 使用ATP/NADH耦合實驗系統(tǒng)，在96孔板上進行實驗，實驗重復進行3次。終反應混合物含0.5 mg/mL 牛血清蛋白(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 聚-[Glu4Tyr1] 肽, 1/50 終反應體積丙酮酸激酶/兔肌肉中的乳酸脫氫酶,0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR激酶 ,100 μM ATP及不同量WZ3146。WZ3146和ATP混合，從混合物中取出，與所有其他成分制作獨立儲液，然后加到后者中，開始反應。從A340曲線的斜率繪制穩(wěn)態(tài)初始速度數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | NSCLC 和Ba/F3 | ||
| 濃度 | 0 到10 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 通過MTS實驗測定生長和生長抑制情況。WZ3146處理NSCLC或 Ba/F3細胞72小時，測定每組實驗的細胞數(shù)。所有實驗點設(shè)立6到8孔，所有實驗至少重復進行3次。使用GraphPad Prism version 5.0軟件在Windows系統(tǒng)中繪制數(shù)據(jù)圖形。使用非線性回歸模型繪制S型劑量反應曲線。 | |||
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 464.95 | 分子式 | C24H25ClN6O2 |
| CAS號 | 1214265-56-1 | SDF | Download WZ3146 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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