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Naquotinib(ASP8273)
Naquotinib (ASP8273)是一種具有口服活性的、不可逆的、對突變體具有選擇性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
Naquotinib(ASP8273) Chemical Structure
CAS: 1448232-80-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Naquotinib(ASP8273)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Naquotinib (ASP8273)是一種具有口服活性的、不可逆的、對突變體具有選擇性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ASP8273是一種不可逆的TKI小分子抑制劑，抑制EGFR突變體包括T97M的激酶活性，而對野生型EGFR的活性有限。在體外酶活性和細(xì)胞實驗中，ASP8273與EGFR突變體(L858R/T790M)通過半胱氨酸殘基共價結(jié)合，長效抑制EGFR的磷酸化24小時。在具有上述EGFR突變的NSCLC細(xì)胞系中，ASP8273對EGFR突變體的IC50值在8-33 nM 范圍間，比對WT EGFR更有效（對WT EGFR的IC50為230 nM）。ASP8273還能通過ERK和Akt抑制信號通路。在對耐其他EGFR TKIs如AZD9291和CO-1686的突變EGFR細(xì)胞系張，ASP8273具有活性[1][2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠腫瘤異種移植研究中，給NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19)異種移植小鼠予以重復(fù)的口服給藥，ASP8273能以劑量依賴方式誘導(dǎo)腫瘤消退。給藥方案并不影響ASP8273的效力。在HCC827和NCI-H1975模型中，10, 30, 100mg/kg的ASP8273可誘導(dǎo)腫瘤消退，而不影響其體重。在NSCLC患者腫瘤源性的異種移植模型（抑制了表達(dá)T790M/L858R的LU1868）中，10 mg/kg以上的ASP8273將產(chǎn)生腫瘤生長抑制；另一方面，10 和30mg/kg ASP8273在A431異種移植的模型中沒有顯著的腫瘤生長抑制作用[1][2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03082300 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)|Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
March 24 2017 | Phase 1 |
| NCT02674555 | Withdrawn | Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations|Solid Tumors |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
November 15 2016 | Phase 1 |
| NCT02500927 | Terminated | EGFR-TKI-na?ve Patients With NSCLC Harboring EGFR Activating Mutations |
Astellas Pharma Inc |
June 25 2015 | Phase 2 |
| NCT02113813 | Completed | Non-Small-Cell Lung Cancer (NSCLC)|Epidermal Growth Factor Receptor Mutations |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
April 9 2014 | Phase 1 |
| NCT02192697 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Astellas Pharma Inc |
January 23 2014 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 562.71 | 分子式 | C30H42N8O3 |
| CAS號 | 1448232-80-1 | SDF | Download Naquotinib(ASP8273) SDF |
| Smiles | CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC5CCN(C5)C(=O)C=C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 100 mg/mL (177.71 mM) DMSO : 52 mg/mL ( (92.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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