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Butein
中文名稱：紫鉚因，紫鉚查爾酮
Butein，一種從漆樹中分離的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。
Butein Chemical Structure
CAS: 487-52-5
產品質控
批次：
S803601
DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Butein，一種從漆樹中分離的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Butein抑制了小鼠脾細胞中EGFR誘導的表皮生長因子的自磷酸化水平，并也能抑制表皮生長因子受體和p60 c-src，IC50為65 μM。抑制是競爭性對ATP和非競爭性對磷酸受體，聚（谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸）6:3:1為EGF受體酪氨酸激酶。與此相反，Butein非顯著性的抑制了絲氨酸-和蘇氨酸-特異性蛋白激酶如PKC或PKA的活性。[1] Butein通過179位半胱氨酸殘基直接抑制IκBα激酶β抑制核因子（NF）-κB和NF-κB的基因表達。[2] Butein（10μM）抑制了90％以上的iNOS和COX-2的表達，以及LPS刺激的RAW 264.7細胞的亞硝酸鹽和TNF-α的產生。Butein（10μM）抑制LPS-誘導的DNA結合NF-κB活性，它是通過抑制抑制因子-κB的降解和ERK1 /2 MAP激酶的磷酸化，以及增加骨橋蛋白結合VB3受體。[3] Butein（20μM）治療誘導的膀胱癌細胞BLS（M）從細長形態(tài)形態(tài)學變化到圓形上皮樣細胞，伴有波形蛋白的下調，以及和未經處理的對照細胞相比獲得的E-鈣粘蛋白，表現(xiàn)間充質的逆轉樣表型。 Butein（20 μM）通過ERK1 / 2和NF-κB信號傳導途徑抑制BLS（M）的細胞的運動和侵襲能力，并恢復EMT樣表型誘導的TNF-α。[4] 在HepG2細胞中，Butein以劑量依賴的方式抑制了STAT3的組成性活化，50 μM產生了最大的抑制，通過上游激酶的c-Src和JAK2的抑制作用介導。在SNU-387細胞中，Butein（50 μM）也可完全抑制IL-6誘導的STAT3磷酸化。Butein下調細胞周期蛋白D1和Bcl-2，Bcl-xL的，存活素和VEGF，STAT3活化的標志物的表達。Butein（50μM）顯著提高阿霉素的細胞凋亡作用，阿霉素從18％到55％，紫杉醇從15％到42％。[5] Butein是作為對脂質和脂質過氧化反應一個強大的抗氧化劑。 Butein抑制大鼠腦勻漿中鐵誘導的脂質過氧化作用，IC 50是3.3 μM。Butein是降低穩(wěn)定自由基二苯基-2-苦基苯肼（DPPH）的有效α-生育酚，IC0.2是9.2 μM。Butein也抑制黃嘌呤氧化酶的活性，IC 50為5.9 μM。Butein食腐的過氧自由基從2,2 - 偶氮二（2 - 脒基丙烷）二鹽酸鹽（AAPH）在水相獲得。此外，Butein以濃度依賴性的方式抑制人低密度脂蛋白（LDL）的銅催化氧化。Butein是鐵和銅離子的螯合劑。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人肝癌細胞HepG2細胞 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 1 天 | |||
| 方法 | 將細胞（5×103/mL）一式三份孵育在96孔板中，在37℃條件下不同的時間間隔加入或不加入指定濃度的Butein。 此后，20微升的MTT溶液（5毫克/毫升在PBS中）加入到每個孔中。有2小時的孵育在37℃后，加入0.1 mL的裂解緩沖液（20％SDS，50％二甲基甲酰胺）溶液中加入，在37℃孵育過夜，然后在570 nm處的光密度是通過讀板器測定 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 與玉米油處理過的對照組相比，Butein在2毫克/千克時誘導了顯著的肝癌腫瘤生長抑制。在第22天首次治療后尸檢時，和對照組（8.46）相比，腫瘤生長在Butein治療組中降低超過2倍（平均腫瘤相關負擔，3.90），這和在肝癌腫瘤組織中降低的組成型磷酸化STAT3（9％和對照組的81％），Bcl-2水平（26％和對照組的96％），增加的caspase-3的水平（98％和對照組的21％）相關聯(lián)。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人肝癌移植瘤HepG2細胞 |
| Dosages | 2 毫克/千克 | |
| Administration | 腹膜內注射，每周5個劑量，連續(xù)3周 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 272.25 | 分子式 | C15H12O5 |
| CAS號 | 487-52-5 | SDF | Download Butein SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C=CC(=O)C2=C(C=C(C=C2)O)O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (202.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL (202.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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