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Lazertinib
別名: YH25448,GNS-1480 中文名稱：拉澤替尼
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一種有效的、對突變型具有高選擇性的、不可逆的EGFR抑制劑，對Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分別為1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。對ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
Lazertinib Chemical Structure
CAS: 1903008-80-9
產品質控
批次：
純度：
99.92%
99.92
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一種有效的、對突變型具有高選擇性的、不可逆的EGFR抑制劑，對Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分別為1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。對ErbB2和ErbB4的IC50值更高。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lazertinib能夠靶向EGFR激活突變體Del19、L858R以及T790M，而對野生型EGFR的作用相對較小。在NSCLC細胞系中和原代腫瘤細胞（源于具有EGFR突變的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌細胞的生長、并顯著地增加了腫瘤細胞的凋亡[1]。在細胞增殖試驗中，lazertinib對H1975細胞(L858R/T790M)、PC9細胞（del19）和H2073細胞(野生型EGFR)的GI50值分別為5 nM、5 nM和711 nM[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Ba/F3細胞 | ||
| 濃度 | 5, 10, 100 nM | |||
| 孵育時間 | 6 h | |||
| 方法 | 將過表達指定類型EGFR突變的Ba/F3細胞用YH25448或osimertinib處理6小時，然后通過Western blot分析細胞內pEGFR水平。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內試驗中，對移植有H1975細胞的小鼠模型進行給藥，每日一次，YH25448可在皮下和顱內病變灶引起非顯著性、濃度依賴性的腫瘤消退，而沒有其他異常表現如皮膚角化。YH25448在血漿中的半衰期為5.9-6.8小時，腫瘤內和血漿的AUC0-last比值為3.0-5.1。YH25448能夠很好地通過血腦屏障，腦脊液濃度可超過其抑制pEGFR的IC50值。在攜有EGFR突變體的腦轉移模型中，YH25448對腫瘤消退也具有良好的功效[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 顱內腫瘤生長模型 (接種H1975-luc細胞至BALB/c裸鼠以構建模型) |
| Dosages | 10 和 25 mg/kg | |
| Administration | -- | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05896683 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
May 30 2023 | Phase 1 |
| NCT05601973 | Recruiting | Non Small Cell Lung Cancer |
ETOP IBCSG Partners Foundation|Janssen Pharmaceuticals |
March 27 2023 | Phase 2 |
| NCT05742594 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
January 3 2023 | Phase 1 |
| NCT05162274 | Completed | Healthy Adult Volunteers |
Yuhan Corporation |
November 30 2021 | Phase 1 |
| NCT05112952 | Completed | Hepatic Impairment|Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
November 30 2021 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 554.64 | 分子式 | C30H34N8O3 |
| CAS號 | 1903008-80-9 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (9.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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