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BMS-911543
BMS-911543是一種有效的、選擇性JAK2小分子抑制劑，IC50為1.1 nM。
BMS-911543 Chemical Structure
CAS: 1271022-90-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.03%
99.03
BMS-911543相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BMS-911543是一種有效的、選擇性JAK2小分子抑制劑，IC50為1.1 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F細(xì)胞系中，具有有效的抗增殖活性（IC50分別為60 nM和70 nM）。這一活性與持續(xù)性激活的pSTAT5的活性被抑制相關(guān)。相反地，非JAK2依賴性的細(xì)胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2對該抑制劑的處理的敏感度顯著減小。依賴于其他JAK家族成員的細(xì)胞系，包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3細(xì)胞對BMS-911543的抗增殖活性較弱（IC50分別為2.9和3.5 μM）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BMS-911543在被血小板生成素（TPO）刺激過的小鼠模型中，抑制pSTAT5的水平。這一反應(yīng)屬于劑量依賴型，在最高口服劑量30 mg/kg下，導(dǎo)致pSTAT5水平完全恢復(fù)為常態(tài)，保持18小時。在中等口服劑量10 mg/kg下，pSTAT5水平降低65%；而是用5 mg/kg的給藥劑量時，pSTAT5水平下降50%，并維持8小時。觀測到的pSTAT5的降低與BMS-911543的處理有關(guān)，給藥劑量為5, 10 和 30 mg/kg時，AUC0-8h分別為23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中，液態(tài)的BMS-911543的絕對口服生物利用度大于50%。此外，BMS-911543的吸收并沒有顯著地被顆粒溶解物（混懸制劑）所影響，在大鼠中，其相對口服生物利用度（懸浮液與液態(tài)的比值）約為60%；在狗中，其相對口服生物利用度幾乎為100%[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01236352 | Terminated | Cancer |
Bristol-Myers Squibb |
April 7 2011 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 432.52 | 分子式 | C23H28N8O |
| CAS號 | 1271022-90-2 | SDF | Download BMS-911543 SDF |
| Smiles | CCN1C(=CC2=C3C(=C(N=C21)NC4=NN(C(=C4)C)C)N=CN3C)C(=O)N(C5CC5)C6CC6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (80.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL (76.29 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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