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WP1066
WP1066 是一種新型JAK2和STAT3抑制劑，在HEL細胞中IC50分別為2.30 μM和2.43 μM；對JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而對JAK1和JAK3沒有作用。WP1066 可誘導凋亡。Phase 1。
WP1066 Chemical Structure
CAS: 857064-38-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.97%
99.97
WP1066相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human MM1 cells | Function assay | 24-72 h | Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, ic50=1.2 μM | ||
| human U266 cells | Function assay | 24-72 h | Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM | ||
| human OCI-My4 cells | Function assay | 24-72 h | Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.8 μM | ||
| human 30M cells | Cytotoxic?assay | 8 days | Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=1.8 μM | ||
| human 73M cells | Cytotoxic?assay | 8 days | Cytotoxicity against human 73M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=2.1 μM | ||
| human U373MG cells | Function assay | 24-72 h | Antitumor activity against human U373MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=3.7 μM | ||
| human U87MG cells | Function assay | 24-72 h | Antitumor activity against human U87MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=5.6 μM | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | WP1066 是一種新型JAK2和STAT3抑制劑，在HEL細胞中IC50分別為2.30 μM和2.43 μM；對JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而對JAK1和JAK3沒有作用。WP1066 可誘導凋亡。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | WP1066像它的母體化合物一樣能抑制JAK2的磷酸化作用，但與AG490不同WP1066還能減少JAK2的蛋白量。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | WP1066能顯著抑制攜帶JAK2 V617F突變亞型的HEL細胞的生長，這種抑制是劑量依賴型的，它的IC20, IC50和 IC80分別是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表達JAK2 V617F突變亞型的急性白血病HEL細胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM濃度的WP1066則可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不會抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。[1] WP1066的濃度在0.5 到 3.0 μM之間以劑量依賴的方式抑制從病人體內(nèi)獲得的AML形細胞以及AML 細胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562細胞中，WP1066濃度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM時，劑量依賴地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同時STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM濃度的WP1066可以通過誘導處在細胞周期G0-G1期細胞的積累抑制OCIM2細胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂開的PARP，劑量依賴地引起OCIM2 和K562細胞的細胞凋亡。[3] 5 μM濃度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM濃度時能顯著抑制Caki-1和 786-O腎癌細胞的生存和增殖。5 μM WP1066還能抑制Caki-1和 786-O腎癌細胞中HIF1α 和 HIF2α的表達及VEGF的產(chǎn)生。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 攜帶JAK2 V617F突變亞型的HEL細胞系 , HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM 和RHN 細胞系 | ||
| 濃度 | 0 - 6 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 利用基于MTT的細胞增殖/細胞毒性分析系統(tǒng)進行MTT檢測。簡單的說就是將對數(shù)生長期的新鮮的低密度外周血細胞核不同的細胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗兩次，再進行血細胞計數(shù)器計數(shù)。用臺盼藍(0.1%)染色方法估算細胞的存活性。在96孔板中取相等數(shù)量的存活細胞(5 × 104 每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培養(yǎng)基將體系稀釋到100 μL，不加或加入依次增加濃度的WP1066，在含5% CO2的空氣和37℃的培養(yǎng)條件下繼續(xù)培養(yǎng)72小時。每個條件下的實驗都做三組對照。之后每孔加入20 μL CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃，5% CO2中繼續(xù)孵育60分鐘。孵育后立即用酶標儀檢測490 nm波長的吸光度。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK |
|
20461084 | |
| Cell viability | Cell viability |
|
28496056 | |
| Immunofluorescence | N-cadherin / E-cadherin / Vimentin / β-catenin |
|
26690371 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 每日口服40 mg/kg劑量的WP1066，連續(xù)服用19天，能顯著抑制Caki-1移植小鼠的腫瘤生長，同時磷酸化的STAT3免疫染色減少，CD34陽性 血管長度降低。 [4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Caki-1 移植小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 一天一次口服17天 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04334863 | Completed | Brain Tumor|Medulloblastoma|Brain Metastases |
Emory University|CURE Childhood Cancer Inc.|Peach Bowl LegACy Fund |
May 4 2020 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 356.22 | 分子式 | C17H14BrN3O |
| CAS號 | 857064-38-1 | SDF | Download WP1066 SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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