Brepocitinib (PF-06700841)

別名: PF-841

目錄號：S8804 Purity: 98.10%

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一種有效的Tyk2和Jak1抑制劑，對Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分別為23 nM, 17 nM和77 nM。

Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure

CAS: 1883299-62-4

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1122.44	現(xiàn)貨
25mg	3849.39	現(xiàn)貨
1g	44963.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S880401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 98.10%

98.10

Brepocitinib (PF-06700841)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl Pacritinib WHI-P154 FLLL32 CEP-33779 Decernotinib (VX-509) AZ 960 ZM 39923 HCl Cerdulatinib (PRT062070) BMS-911543 XL019 Curcumol Solcitinib Oclacitinib?maleate Pyridone 6 Creatine Ritlecitinib (PF-06651600) Itacitinib (INCB39110) Deucravacitinib (BMS-986165) Peficitinib (ASP015K) FM-381 WHI-P97 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane JANEX-1 Selective JAK3 inhibitor 1 SAR-20347 BD750 Brevilin A	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一種有效的Tyk2和Jak1抑制劑，對Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分別為23 nM, 17 nM和77 nM。

靶點

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	Tyk2 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)
17 nM	23 nM	77 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在Sprague−Dawley大鼠中進行PF-06700841的藥代動力學(xué)研究，在靜脈注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽后，PF-06700841在體內(nèi)的血漿清除率為31 mL/min/kg，分布容積為2.0 L/kg，其口服生物利用度為83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax為774 ng/mL，AUC∞為1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度顯示其能具有高腸道吸收能力，這與它在體外的被動滲透活性和高可溶性相關(guān)^[1]。
動物實驗	Animal Models	大鼠佐劑型關(guān)節(jié)炎模型 (于8?10周齡雌性Lewis大鼠中構(gòu)建)
	Dosages	3, 10 或 30 mg/kg/day
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05076006	Completed	Cicatricial Alopecia	Emma Guttman\|Pfizer\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	May 19 2021	Phase 2
NCT04260464	Completed	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Pfizer	July 3 2020	Phase 1
NCT04090047	Completed	Heathy Participants	Pfizer	September 24 2019	Phase 1

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	389.40	分子式	C₁₈H₂₁F₂N₇O
CAS號	1883299-62-4	SDF	--
Smiles	CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (200.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.900mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL78mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.970mg/ml (2.49mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 19.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):