Ritlecitinib (PF-06651600)

目錄號：S8538 Purity: 99.99%

Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3選擇性的抑制劑，IC50為33.1 nM。對JAK1、JAK2和TYK2沒有活性(IC50 > 10 000 nM)。

Ritlecitinib (PF-06651600) Chemical Structure

CAS: 1792180-81-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現貨
10mg	1204.08	現貨
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1g	31900	現貨
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

生物活性

產品描述

Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3選擇性的抑制劑，IC50為33.1 nM。對JAK1、JAK2和TYK2沒有活性(IC50 > 10 000 nM)。

靶點

JAK3 ^[1]
(Cell-free assay)

33.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-06651600是一種新型有效的、對JAK3具有選擇性的抑制劑，能十分有效地抑制γc因子信號。在體外，PF-06651600抑制Th1和Th17細胞分化和功能。在人全血的總淋巴細胞中，PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化，IC50分別為244, 340, 407和266 nM。它還能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化，IC50為355 nM^[1]。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在鼠實驗性自身免疫性腦脊髓炎模型和大鼠佐劑性關節(jié)炎中，PF-06651600減少其疾病病理特征。PF-06651600在臨床前和臨床評價中具有合適的藥代動力學和藥效學性質。PF-06651600在人體中的藥代動力學預測表明，血液清除約為5.6 mL/min/kg，分布容積1.3 L/kg，口服生物利用度為90%，系統(tǒng)性半衰期為2小時^[1]。
動物實驗	Animal Models	female Lewis rats (8-10周齡)
	Dosages	80, 15, or 6 mg/kg
	Administration	via oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04390776	Completed	Healthy Participants	Pfizer	September 28 2020	Phase 1
NCT04266509	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	June 25 2020	Phase 1
NCT04037865	Terminated	Renal Impairment	Pfizer	August 19 2019	Phase 1
NCT04016077	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Participants	Pfizer	July 19 2019	Phase 1
NCT04004663	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	July 15 2019	Phase 1

參考文獻
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acschembio.6b00677

參考文獻

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acschembio.6b00677

化學信息&溶解度

分子量	285.34	分子式	C₁₅H₁₉N₅O
CAS號	1792180-81-4	SDF	Download Ritlecitinib (PF-06651600) SDF
Smiles	CC1CCC(CN1C(=O)C=C)NC2=NC=NC3=C2C=CN3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (161.21 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (199.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (35.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (17.52mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):