Itacitinib (INCB39110)

中文名稱：伊他替尼

目錄號：S7812 Purity: 99.99%

Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制劑，具有口服生物活性和潛在的抗腫瘤活性。

Itacitinib (INCB39110) Chemical Structure

CAS: 1334298-90-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
2mg	794.63	現(xiàn)貨
5mg	1122.39	現(xiàn)貨
25mg	3849.5	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Itacitinib (INCB39110)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl Pacritinib WHI-P154 FLLL32 CEP-33779 Decernotinib (VX-509) AZ 960 ZM 39923 HCl Cerdulatinib (PRT062070) BMS-911543 XL019 Curcumol Solcitinib Oclacitinib?maleate Pyridone 6 Creatine Ritlecitinib (PF-06651600) Deucravacitinib (BMS-986165) Peficitinib (ASP015K) FM-381 WHI-P97 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane JANEX-1 Brepocitinib (PF-06700841) Selective JAK3 inhibitor 1 SAR-20347 BD750 Brevilin A	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制劑，具有口服生物活性和潛在的抗腫瘤活性。

靶點

JAK1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	INCB039110是有效的、選擇性的JAK1抑制劑，對JAK1的選擇性分別是對JAK2和JAK3的20和200倍以上。對JAK1、2、3和TYK2的活性分別為2, 63, >2000 和 795 nM^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	使用臨床劑量的INCB039110，無論是其單藥給藥還是和毒性藥劑組合給藥，可在攜有胰腺異種移植瘤的小鼠中阻止腫瘤的生長^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05063110	Recruiting	Adults Patients Having Non Severe HLH	Assistance Publique - H?pitaux de Paris\|Incyte Corporation	May 1 2022	Phase 2
NCT04239989	Active not recruiting	Bronchiolitis Obliterans	M.D. Anderson Cancer Center	April 8 2021	Phase 1
NCT04220632	Terminated	GVHDAcute	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	June 18 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03978637	Terminated	Bronchiolitis Obliterans Syndrome	Incyte Corporation	February 4 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04070781	Terminated	Steroid Refractory GVHD\|Graft Vs Host Disease	Columbia University\|Incyte Corporation	January 20 2020	Phase 1
NCT03721965	Terminated	Acute Graft-versus-host Disease	Incyte Corporation	December 31 2019	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/ http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

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化學信息&溶解度

分子量	553.51	分子式	C₂₆H₂₃F₄N₉O
CAS號	1334298-90-6	SDF	--
Smiles	C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.66 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (180.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	6.000mg/ml (10.84mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):