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Selective JAK3 inhibitor 1
Selective JAK3 inhibitor 1是一種不可逆的JAK3抑制劑，對JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分別為0.07 nM、320 nM和740 nM。它對JAK3的選擇性比對BMX、EGFR、ITK和BTK高。
Selective JAK3 inhibitor 1 Chemical Structure
CAS: 1443235-95-7
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Selective JAK3 inhibitor 1是一種不可逆的JAK3抑制劑，對JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分別為0.07 nM、320 nM和740 nM。它對JAK3的選擇性比對BMX、EGFR、ITK和BTK高。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制劑，IC50為0.15 nM，在酶活實驗中對JAK3的選擇性是對JAK1選擇性的4300倍，是紅細胞生成素和粒-巨噬細胞集落刺激因子選擇性的67倍和140倍。在人外周血單核細胞實驗中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有選擇性。它通過JAK3抑制細胞因子信號，而不是通過其他JAK家族激酶。在T細胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信號，但不抑制其他細胞因子信號通路[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠膠原誘導性關節(jié)炎模型中進行給藥，在炎癥階段，給予一定劑量（該劑量應達到或超過在預防期間完全抑制表型所需劑量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆轉炎癥反應和骨質疏松。它能抑制白細胞增殖，而非紅細胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎癥反應的進程[1]。 |
|
|---|---|---|
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 350.37 | 分子式 | C19H18N4O3 |
| CAS號 | 1443235-95-7 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (25.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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