CEP-33779

目錄號(hào)：S2806 Purity: 99.79%

CEP-33779是一種選擇性JAK2抑制劑，IC50為1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2選擇性高40多倍和800多倍。

CEP-33779 Chemical Structure

CAS: 1257704-57-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2214.62	現(xiàn)貨
10mg	3020.98	現(xiàn)貨
50mg	10401.3	現(xiàn)貨
100mg	15315.3	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

CEP-33779相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl Pacritinib WHI-P154 FLLL32 Decernotinib (VX-509) AZ 960 ZM 39923 HCl Cerdulatinib (PRT062070) BMS-911543 XL019 Curcumol Solcitinib Oclacitinib?maleate Pyridone 6 Creatine Ritlecitinib (PF-06651600) Itacitinib (INCB39110) Deucravacitinib (BMS-986165) Peficitinib (ASP015K) FM-381 WHI-P97 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane JANEX-1 Brepocitinib (PF-06700841) Selective JAK3 inhibitor 1 SAR-20347 BD750 Brevilin A	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) JAK-STAT信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
TF-1 cells	Function assay		1 h	Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells using GM-CSF pretreated for 1 hr prior to GM-CSF addition measured after 5 hrs by FRET based GeneBLAzer assay, IC50=0.061 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

CEP-33779是一種選擇性JAK2抑制劑，IC50為1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2選擇性高40多倍和800多倍。

靶點(diǎn)

JAK2 ^[1]
(Cell-free assay)

1.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HEL92 細(xì)胞中，CEP33779(<3 μM)濃度依賴性抑制下游靶點(diǎn)信號(hào)轉(zhuǎn)換器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)轉(zhuǎn)錄激活。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	來(lái)自HEL92異種移植小鼠體內(nèi)的HEL9腫瘤提取物中，CEP33779以55 mg/kg的劑量口服給藥抑制STAT5磷酸化。在膠原-抗體誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CAIA)或膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CIA)小鼠體內(nèi)，CEP33779以55 mg/kg的劑量，每天兩次口服給藥減少平均足腫脹和臨床癥狀。CEP33779以55 mg/kg的劑量每天兩次口服給藥完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表達(dá)，與細(xì)胞因子，包括IL-12，IFNγ，IL-2，IL-1β，TNFα和GM-CSF的減少相關(guān)。CAIA 或CIA小鼠體內(nèi)，CEP33779劑量依賴性減少骨退化，組織破壞和骨關(guān)節(jié)炎。^[1]在MRL/lpr全身性紅斑狼瘡小鼠體內(nèi)，CEP33779以100 mg/kg口服給藥延長(zhǎng)生存期，并減少脾腫大/淋巴腫大，從而保護(hù)小鼠避免發(fā)展為腎小球性腎炎。在MRL/lpr全身性紅斑狼瘡小鼠體內(nèi)，CEP33779以100 mg/kg口服給藥減少幾個(gè)SLE相關(guān)的促炎性細(xì)胞因子，并降低與破骨細(xì)胞活性增加相關(guān)的骨吸收生物標(biāo)志物的水平。^[2]在結(jié)腸炎誘導(dǎo)的結(jié)直腸炎小鼠模型中，CEP33779以55 mg/kg的劑量每天兩次口服給藥，誘導(dǎo)已建立的結(jié)直腸腫瘤退化，減少血管生成，并減少腫瘤細(xì)胞的增殖。腫瘤退化與STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制，促炎性細(xì)胞因子表達(dá)的減少，以及促進(jìn)腫瘤的細(xì)胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的減少相關(guān)。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CIA)和膠原-抗體誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CAIA)小鼠
	Dosages	55 mg/kg
	Administration	每天兩次，口服給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	462.57	分子式	C₂₄H₂₆N₆O₂S
CAS號(hào)	1257704-57-6	SDF	Download CEP-33779 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=CC(=C2)NC3=NN4C=CC=C(C4=N3)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (201.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL ( (38.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.900mg/ml (1.95mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL18mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

常見問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
How to formulate it for in vivo use?

回答：
It is fine for oral gavage, and can be further dilute with PBS. PEG 400 is ok. S2806 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):