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FM-381
FM-381是JAK3的特異性抑制劑，抑制作用具有可逆性，與JAK3共價(jià)結(jié)合，IC50為127 pM。對(duì)JAK3的選擇性分別是對(duì)JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
FM-381 Chemical Structure
CAS: 2226521-65-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S854101
DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.30%
99.30
FM-381相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | FM-381是JAK3的特異性抑制劑，抑制作用具有可逆性，與JAK3共價(jià)結(jié)合，IC50為127 pM。對(duì)JAK3的選擇性分別是對(duì)JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | FM-381是一種有效的JAK3抑制劑，靶向JAK3 Cys909。FM-381對(duì)BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）沒(méi)有活性。在濃度依賴性BRET試驗(yàn)中，F(xiàn)M-381的EC50為100 nM。在人源CD4+ T細(xì)胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依賴于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但濃度即使高達(dá)1 μM，F(xiàn)M-381對(duì)于不依賴于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信號(hào)沒(méi)有抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | CD4+ T Cell | ||
| 濃度 | 0, 10, 50, 100, 300 nM | |||
| 孵育時(shí)間 | 1 h | |||
| 方法 | 用JAK抑制劑或DMSO處理T細(xì)胞1小時(shí)，然后以細(xì)胞因子刺激T cells, 時(shí)長(zhǎng)30分鐘。將細(xì)胞裂解，PAGE跑膠分離蛋白，將蛋白轉(zhuǎn)移至聚偏氟乙烯膜。Western blot分析。 |
|||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 428.49 | 分子式 | C24H24N6O2 |
| CAS號(hào) | 2226521-65-7 | SDF | Download FM-381 SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)C(=CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CN=C4C(=C3N2C5CCCCC5)C=CN4)C#N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (46.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.66 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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