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Gefitinib-based PROTAC 3
Gefitinib-based PROTAC 3 通過連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián)，可誘導(dǎo) EGFR 及其突變體的降解，在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。
Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
CAS: 2230821-27-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Gefitinib-based PROTAC 3 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Gefitinib-based PROTAC 3 通過連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián)，可誘導(dǎo) EGFR 及其突變體的降解，在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01164735 | Not yet recruiting | Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer |
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation |
January 2100 | -- |
| NCT05763030 | Not yet recruiting | Child Sleep |
New York State Psychiatric Institute|International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Fogarty International Center of the National Institute of Health |
April 2027 | Not Applicable |
| NCT02438202 | Not yet recruiting | Alzheimer''s Disease |
Central Institute of Mental Health Mannheim |
December 2026 | Not Applicable |
| NCT06392542 | Not yet recruiting | Alcohol Use Unspecified|Relationship Social|Depression Anxiety|Transgenderism |
Boston University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) |
April 2026 | Not Applicable |
| NCT06077526 | Not yet recruiting | Chronic Pain |
Bridgewater College |
January 13 2026 | Not Applicable |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 934.51 | 分子式 | C47H57ClFN7O8S
|
| CAS號 | 2230821-27-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (107.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (107.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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