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Theliatinib (HMPL-309)
中文名稱：席栗替尼
Theliatinib (HMPL-309)是一種高效的EGFR抑制劑，對EGFR的Ki值為0.05 nM，對EGFR和EGFR T790M/L858R突變體的IC50值分別為3 nM和22 nM。它對EGFR的選擇性是對其他72種激酶的50倍以上。
Theliatinib (HMPL-309) Chemical Structure
CAS: 1353644-70-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S858401
DMSO]47 mg/mL]false]]]false]]]false
純度：
99.96%
99.96
Theliatinib (HMPL-309)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Theliatinib (HMPL-309)是一種高效的EGFR抑制劑，對EGFR的Ki值為0.05 nM，對EGFR和EGFR T790M/L858R突變體的IC50值分別為3 nM和22 nM。它對EGFR的選擇性是對其他72種激酶的50倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 相較于erlotinib或gefitnib，theliatinib與野生型EGFR具有更強(qiáng)的結(jié)合親和力，更難被ATP替換，這使theliatinib具有更好的靶點(diǎn)接合效果，在具有野生型EGFR激活的腫瘤中具有更強(qiáng)的抗腫瘤活性。在A431細(xì)胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50為0.007 μM；在具有野生型EGFR的腫瘤細(xì)胞A431, H292, FaDu細(xì)胞中，抑制細(xì)胞生存[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | A431細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.005-10 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 將處于指數(shù)生長期的A431細(xì)胞以1 × 104 cells/well的密度接種于含10% FBS的DMEM培養(yǎng)基中，置于37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中培養(yǎng)過夜。然后向每孔加入10 μL待檢測化合物（theliatinib, gefitinib 和 erlotinib），終濃度為10~0.005 μM，DMSO終濃度為0.5%。化合物處理48小時，然后加入10 μL/孔 CCK-8溶液，繼續(xù)孵育1小時。檢測細(xì)胞活性。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在一些列患者來源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有濃度依賴性的抗腫瘤活性。但其他靶點(diǎn)如PI3K和FGFR的異常激活或基因突變會減弱EGFR抑制劑，尤其是theliatinib的抗腫瘤活性[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 7-9周齡NOD-SCID免疫缺陷小鼠 或 BALB/cASlac-nu/nu小鼠 (接種了腫瘤細(xì)胞) |
| Dosages | 15 mg/kg/天 | |
| Administration | oral | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 442.51 | 分子式 | C25H26N6O2 |
| CAS號 | 1353644-70-8 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=C(NC(=O)N2CC3CCN(C)C3C2)C=C4C(=NC=NC4=C1)NC5=CC(=CC=C5)C#C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (106.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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