Baricitinib (LY3009104)

別名: INCB028050, LY3009104 中文名稱：巴瑞克替尼

目錄號：S2851 Purity: 99.96%

Baricitinib是一種選擇性JAK1和JAK2抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2選擇性高70和10倍左右，對c-Met和Chk2沒有抑制作用。Baricitinib被發(fā)現(xiàn)可以減少或干擾病毒進入目標細胞，并用于COVID-19的治療研究中。Phase 3

Baricitinib (LY3009104) Chemical Structure

CAS: 1187594-09-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1392.3	現(xiàn)貨
5mg	1122.03	現(xiàn)貨
50mg	5487.3	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HeLa	Function assay	5 uM	2 hrs	Inhibition of IFNgamma-induced JAK2 phosphorylation in human HeLa cells at 5 uM incubated for 2 hrs by Western blot method	27137359
human CD34+ cells	Function assay		45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50=0.0878μM	24417533
CD34+	Function assay		45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50 = 0.0878 μM.	24417533
human UT7 cells	Function assay			Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay	26372653
human TF1 cells	Function assay			Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay	26372653
TF1	Function assay			Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.017 μM.	26372653
UT7	Function assay			Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.31 μM.	26372653
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

產品描述

靶點

JAK2 ^[1] (Cell-free assay)	JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	TYK2 ^[1] (Cell-free assay)	JAK3 ^[1] (Cell-free assay)
5.7 nM	5.9 nM	53 nM	>400 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在外周血單核細胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及隨后趨化因子MCP-1的產生，IC50值分別為44 nM和40 nM。在獨立的幼稚型T 細胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化，IC50為20 nM ^[1]。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	phSTAT1 / phSTAT3		28369741

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化，IC50為128 nM。 Baricitinib (10 mg/kg口服)預期能夠在大鼠中抑制JAK1/2 信號 (抑制率≥50%)達8小時。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐劑性關節(jié)炎大鼠模型的疾病得分并且具有劑量依賴特性。與對照組相比，1mg/kg Baricitinib處理兩周可以對雌鹿爪子體積增長抑制50%，3 mg/kg 或10 mg/kg劑量可以抑制95%以上。與對照組相比，1mg/kg Baricitinib處理可以對佐劑性關節(jié)炎大鼠模型免疫浸潤，水腫，和關節(jié)周圍組織外觀的綜合得分抑制27%，3mg/kg可以抑制64%，10 mg/kg可以抑制82%。1, 3和10 mg/kg Baricitinib分別使佐劑性關節(jié)炎大鼠模型骨吸收減少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg/kg,每天一次連續(xù)2周，口服)可以使佐劑性關節(jié)炎大鼠模型踝關節(jié)和跗骨的正常結構和外觀得到影像學上的改善。Baricitinib可以降低達拉亞動物外周血中STAT3的磷酸化水平，并且具有劑量和時間依賴的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠膠原蛋白誘導的關節(jié)炎（CIA）模型的關節(jié)損傷綜合得分提高47%。在膠原抗體誘導的關節(jié)炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以減少血管翳 (74%)和骨損傷(78%)，改善軟骨損傷 (43%)和炎癥信號 (33%), 使疾病綜合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中，Baricitinib (10 mg/kg)可以對遲發(fā)型超敏反應抑制48%^[1]。 Baricitinib對于活動性類風濕關節(jié)炎病人是有效的，而疾病修飾藥物和生物制劑大多很難有效^[2]。 Baricitinib優(yōu)先抑制JAK1 和 JAK2, 選擇性高于Tyk2 10倍，高于JAK3 100倍。觀察到的GLPG-0634對于ACR20的效果至少和tofacitinib一樣而且優(yōu)于Baricitinib, 因為Baricitinib 僅在一項二期臨床實驗中可以適度地影響ACR20值^[3]。 Baricitinib具有劑量限制的副作用，會誘發(fā)貧血病，這是由于對JAK2的影響造成的，但是無論如何它的藥效非常明確^[4]。
動物實驗	Animal Models	膠原蛋白誘導的關節(jié)炎(CIA)小鼠模型
	Dosages	10 mg/mL
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05914584	Not yet recruiting	Hospital-acquired Pneumonia	Nantes University Hospital	July 1 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05189106	Recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis\|Alzheimer Disease\|Mild Cognitive Impairment	Massachusetts General Hospital	December 5 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05074420	Recruiting	Covid19\|Corona Virus Infection	Eli Lilly and Company	December 21 2021	Phase 3
NCT04208464	Completed	Idiopathic Inflammatory Myopathies	University of Manchester\|Eli Lilly and Company\|Clinical Trials Unit Manchester\|Karolinska Institutet	October 7 2021	Phase 2
NCT04358614	Completed	COVID\|Pneumonia	Fabrizio Cantini\|Hospital of Prato	March 16 2020	Phase 2\|Phase 3

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20363976/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22819198/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22971156/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22812580/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20363976/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22819198/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22971156/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22812580/

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化學信息&溶解度

分子量	371.42	分子式	C₁₆H₁₇N₇O₂S
CAS號	1187594-09-7	SDF	Download Baricitinib (LY3009104) SDF
Smiles	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (6.73mM)	以 1 mL 工作液為例，取 50 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

回答：
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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