GLPG0634 analogue

目錄號：S7137 Purity: 99.80%

GLPG0634 analogue 是選擇性的JAK1抑制劑，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

GLPG0634 analogue Chemical Structure

CAS: 1206101-20-3

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5mg	2666.56	現(xiàn)貨
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批次： S713702 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.80%

99.80

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相關(guān)靶點	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GLPG0634 analogue 是選擇性的JAK1抑制劑，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

靶點

JAK ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細(xì)胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘導(dǎo)的JAK1/JAK3/γc信號和IFN-αB2誘導(dǎo)的JAK1/TYK2 Ⅱ型受體信號，IC50的范圍為150 到 760 nM。在細(xì)胞水平上，GLPG0634對包含JAK1的JAK/STAT信號比JAK2激酶具有更高的選擇性。此外，GLPG0634也會抑制Th1，Th2，和Th17細(xì)胞的增殖。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	口服給藥后，絕對生物利用度在大鼠(45%)體內(nèi)適中，而在小鼠(～100%)體內(nèi)較高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天兩次(小鼠))劑量依賴性減少炎癥，軟骨，以及骨降解。^[1]
動物實驗	Animal Models	大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
	Dosages	30 毫克/千克，每天(大鼠)；50毫克/千克，每天兩次(小鼠)
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02048618	Completed	Crohn''s Disease	Galapagos NV	February 2014	Phase 2
NCT01820806	Completed	Healthy	Galapagos NV	March 2013	Phase 1
NCT01798979	Completed	Healthy	Galapagos NV	February 2013	Phase 1
NCT01665924	Completed	Healthy	Galapagos NV	July 2012	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	410.43	分子式	C₂₃H₁₈N₆O₂
CAS號	1206101-20-3	SDF	Download GLPG0634 analogue SDF
Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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