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    • Ropsacitinib (PF-06826647)

      別名: Tyk2-IN-8, compound 10

      Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一種選擇性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制劑,IC50值為17 nM,可與TYK2催化活性JH1結(jié)構(gòu)域結(jié)合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,對應(yīng)的IC50值分別為383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治療牛皮癬(PSO)。

      Ropsacitinib (PF-06826647) Chemical Structure

      Ropsacitinib (PF-06826647) Chemical Structure

      CAS: 2127109-84-4

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 5487.3 現(xiàn)貨
      5mg 4590 現(xiàn)貨
      25mg 11700 現(xiàn)貨
      100mg 23900 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一種選擇性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制劑,IC50值為17 nM,可與TYK2催化活性JH1結(jié)構(gòu)域結(jié)合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,對應(yīng)的IC50值分別為383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治療牛皮癬(PSO)。
      靶點
      TYK2 [1]
      (Cell-free assay)
      JAK2 [1]
      (Cell-free assay)
      JAK1 [1]
      (Cell-free assay)
      17 nM 74 nM 383 nM
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT04134715 Completed
      Healthy
      Pfizer
      October 23 2019 Phase 1
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 383.41 分子式

      C20H17N9

      CAS號 2127109-84-4 SDF --
      Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=CC=N3)C(=N2)C4=CN(N=C4)C5(CC(C5)C#N)CC#N
      儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 77 mg/mL ( (200.82 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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