Upadacitinib (ABT-494)

別名: ABT-494 中文名稱：烏帕替尼

目錄號(hào)：S8162 Purity: 99.99%

Upadacitinib是選擇性JAK1抑制劑，對(duì)JAK1和JAK2的IC50值分別為0.045 μM和0.109 μM，而對(duì)JAK3和TYK2的IC50值分別為2.1 μM和4.7 μM。

Upadacitinib (ABT-494) Chemical Structure

CAS: 1310726-60-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	958.84	現(xiàn)貨
25mg	2924.56	現(xiàn)貨
100mg	6470.1	現(xiàn)貨
1g	40868.21	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Upadacitinib (ABT-494)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl Pacritinib WHI-P154 FLLL32 CEP-33779 Decernotinib (VX-509) AZ 960 ZM 39923 HCl Cerdulatinib (PRT062070) BMS-911543 XL019 Curcumol Solcitinib Oclacitinib?maleate Pyridone 6 Creatine Ritlecitinib (PF-06651600) Itacitinib (INCB39110) Deucravacitinib (BMS-986165) Peficitinib (ASP015K) FM-381 WHI-P97 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane JANEX-1 Brepocitinib (PF-06700841) Selective JAK3 inhibitor 1 SAR-20347 BD750 Brevilin A	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) JAK-STAT信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Upadacitinib是選擇性JAK1抑制劑，對(duì)JAK1和JAK2的IC50值分別為0.045 μM和0.109 μM，而對(duì)JAK3和TYK2的IC50值分別為2.1 μM和4.7 μM。

靶點(diǎn)

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)
45 nM	109 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Upadacitinib對(duì)Jak1的效力大于JAK2、Jak3、TYK2。在包含70多種激酶的庫(kù)中，Upadacitinib具有高選擇性，僅對(duì)ROCK1和ROCK2的IC50值低于1 μM。在Ba/F3細(xì)胞中，Upadacitinib能有效地JAK1依賴性細(xì)胞因子如IL-6、OSM、IL-2和IFNγ^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中，Upadacitinib抑制其病理特征^[1]。 Upadacitinib是細(xì)胞色素P450的非敏感性底物，約20% upadacitinib在尿液中未經(jīng)代謝（原結(jié)構(gòu)）而被消除^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

在大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中，Upadacitinib抑制其病理特征^[1]。

Upadacitinib是細(xì)胞色素P450的非敏感性底物，約20% upadacitinib在尿液中未經(jīng)代謝（原結(jié)構(gòu)）而被消除^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06012240	Recruiting	Alopecia Areata	AbbVie	October 11 2023	Phase 3
NCT05496348	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	October 20 2022	--
NCT05494606	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	August 15 2022	--
NCT05394792	Recruiting	Atopic Dermatitis	AbbVie	June 1 2022	--
NCT05327920	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	April 20 2022	--
NCT05170646	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	March 14 2022	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

參考文獻(xiàn)

[1]https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x
[2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	380.37	分子式	C₁₇H₁₉F₃N₆O
CAS號(hào)	1310726-60-3	SDF	--
Smiles	CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (199.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (199.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (199.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (49.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.800mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL76mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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