AS-605240

目錄號(hào)：S1410 Purity: 99.85%

AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上。

AS-605240 Chemical Structure

CAS: 648450-29-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	3037.01	現(xiàn)貨
100mg	5469.56	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

AS-605240相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) Taselisib (GDC 0032) Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 HS-173 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate Samotolisib (LY3023414) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in mouse RAW264.7 cells, IC50=5.31 μM
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上。

特性

AS-605240是最有效的新型PI3Kγ選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)
8 nM	60 nM	270 nM	300 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AS-605240抑制PI3Kγ，IC50為8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K_i值為7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分別為60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a調(diào)節(jié)的PKB磷酸化，IC50為90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓單核細(xì)胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1誘導(dǎo)的PKB磷酸化。^[1]100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突觸,消除NMDAR LTD,不會(huì)影響mGluR LTD,和 LTP。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外PI3K油脂激酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	(1)測(cè)定PI3Kγ: 100 ng人類PI3Kγ和激酶buffer(10 mM MgCl₂,1 mM β-甘油磷酸鹽,1 mM DTT,0.1 mM Na₃VO₄,0.1% Na Cholate，及15 μM ATP/100 nCi γ[³³P]ATP)和含18 μM PtdIns 與250 μM PtdSer的脂質(zhì)囊泡, 在有AS-605240或DMSO存在時(shí)，在RT中溫育處理。加入250 μg Neomycin包被的閃爍迫近分析(SPA)珠終止激酶反應(yīng)。(2) 測(cè)定PI3Kα,β,和δ:不同量的ATP和不同純化的PI3K亞型及濃度飽和的PtdIns溫育。因此,測(cè)定PI3Kα,β,和δ的IC50值，用于評(píng)估抑制劑選擇性：60 ng PI3Kα和激酶buffer（與PI3Kγ的激酶buffer類似，但是不含89 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP，也沒有Na Cholate)和含212 μM PtdIns 與58 μM PtdSer的脂質(zhì)囊泡在RT中溫育。100 ng PI3Kβ和激酶buffer(含 70 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP, 4 mM MgCl₂，沒有 Na Cholate)和含225 μM PtdIns與45 μM PtdSer的脂質(zhì)囊泡在RT中溫育。90 ng PI3Kδ和激酶buffer (含65 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP,1 mM MgCl₂, 沒有Na Cholate)和含 100 μM PtdIns與170 μM PtdSer的脂質(zhì)囊泡在RT中溫育。2小時(shí)后終止反應(yīng)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	RAW264巨噬細(xì)胞
	濃度	1 nM-10 μM,溶于DMSO
	孵育時(shí)間	30分鐘
	方法	在無血清培養(yǎng)基上饑餓處理3小時(shí)后，細(xì)胞用AS-605240或DMSO預(yù)處理30分鐘，然后用50 nM C5a刺激5分鐘。使用Ser473位點(diǎn)磷酸化的Akt特定抗體和標(biāo)準(zhǔn)ELISA法監(jiān)測(cè)PKB磷酸化。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AKT / AKT		25869207

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AS-605240作用于RANTES誘導(dǎo)的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒細(xì)胞趨化性，ED50為9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg劑量作用于αCII誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎,保護(hù)其免受 αCII-IA癥狀。AS-605240按50 mg/kg劑量作用于膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎鼠模型,也抑制關(guān)節(jié)炎癥和損傷。^[1]AS-605240按 10 mg/kg劑量作用于肥胖癥誘導(dǎo)的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明顯提高胰島素敏感性和葡萄糖耐量，且不會(huì)影響體重。AS-605240按30 mg/kg劑量處理顯示出更好的效果，只是稍微影響體重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循環(huán)水平。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	RANTES誘導(dǎo)的患腹膜炎的雌性Balb/C或C3H鼠模型，αCII誘導(dǎo)的患關(guān)節(jié)炎和膠原誘導(dǎo)的患關(guān)節(jié)炎的雄性DBA/1鼠模型
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22019731/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21436039/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22019731/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21436039/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	257.27	分子式	C₁₂H₇N₃O₂S
CAS號(hào)	648450-29-7	SDF	Download AS-605240 SDF
Smiles	C1=CC2=NC=CN=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 1 mg/mL ( (3.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

0.5MNAOH : 3.02 mg/mL (11.73 mM)

DMSO : 0.66 mg/mL ( (2.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-605240

產(chǎn)品質(zhì)控

AS-605240相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持