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PIK-90
PIK-90是一種PI3Kα/γ/δ抑制劑，IC50分別為11 nM/18 nM/58 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱。
PIK-90 Chemical Structure
CAS: 677338-12-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.9%
99.9
PIK-90相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PIK-90是一種PI3Kα/γ/δ抑制劑，IC50分別為11 nM/18 nM/58 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PIK-90作用于dHL60細(xì)胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也損害極性和趨化性。[1] PIK-90作用于6種膠質(zhì)瘤細(xì)胞系（PTEN 或 p53突變狀態(tài)不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 細(xì)胞。通過選擇性阻斷Akt磷酸化，而具有顯著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM濃度處理，誘導(dǎo)細(xì)胞在G0G1期停滯，且抑制Akt磷酸化。[2] PIK-90處理慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）細(xì)胞，抑制趨化性，按1 μM處理，則變?yōu)閷φ战M的57.8%，按 10 μM處理，則變?yōu)閷φ战M的56.8%。此外, PIK-90也顯著降低CLL細(xì)胞遷移進(jìn)入基質(zhì)細(xì)胞層，且降低CXCL12誘導(dǎo)的肌動蛋白聚合。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和 p110γ表達(dá)實(shí)驗(yàn) | |||
| 使用標(biāo)準(zhǔn) TLC實(shí)驗(yàn)（測定脂質(zhì)激酶活性）或高通量膜捕獲實(shí)驗(yàn)測量IC50值。通過準(zhǔn)備含激酶,抑制劑(2% DMSO 終濃度), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鮮超聲處理的磷脂酰環(huán)己六醇(100 μg/mL)而進(jìn)行激酶反應(yīng)。加入含 10 μCi γ-32P-ATP 的ATP（終濃度為 10 μM 或100 μM）開始反應(yīng)，反應(yīng)在室溫下進(jìn)行20分鐘。為了分析TLC,加入105 μL 1N HCl，隨后加入160 μL CHCl3:MeOH (1:1)終止反應(yīng)。對雙相混合物進(jìn)行渦旋，短暫離心，然后有機(jī)相轉(zhuǎn)移到一個(gè)新試管中，使用凝膠裝槍頭將CHCl3進(jìn)行預(yù)覆蓋。抽提物上樣到TLC板上，在65:35 n-丙醇:1M 乙酸溶液中跑膠3-4小時(shí)。烘干TLC板，使用感光成像儀屏幕處理，然后定量分析。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 | ||
| 濃度 | 0 到1 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72 小時(shí) | |||
| 方法 | 為了測定活性，在PIK-90存在時(shí)，細(xì)胞接種在12孔板上，培養(yǎng)3天。使用WST-1實(shí)驗(yàn)測定細(xì)胞活力。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 胰島素處理后，PIK-90按10 mg/kg劑量處理，完全保護(hù)動物免受胰島素刺激的血糖降低。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | FVB/雌性小鼠上午9:00禁食，然后在下午12:00靜脈注射人胰島素或?qū)φ眨≒BS） |
| Dosages | ≤10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 351.36 | 分子式 | C18H17N5O3 |
| CAS號 | 677338-12-4 | SDF | Download PIK-90 SDF |
| Smiles | COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (5.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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