Samotolisib (LY3023414)

別名: GTPL8918

目錄號：S8322 Purity: 99.71%

LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競爭性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

CAS: 1386874-06-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.48	現(xiàn)貨
25mg	4070.81	現(xiàn)貨
100mg	9582.48	現(xiàn)貨
1g	32678.32	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.71%

99.71

Samotolisib (LY3023414)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 HS-173 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述	文獻信息(PMID)
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency=0.6513μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen.	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一種口服的ATP競爭性抑制劑，抑制I類PI3K亞型、mTOR和DNA-PK。

靶點

class I PI3K isoforms ^[1]

mTOR kinase ^[1]

DNA-PK ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，LY3023414通過抑制PI3K/AKT/mTOR導致細胞周期G1期阻滯，在癌細胞中造成顯著的抗增殖活性。在細胞實驗中，LY3023414對PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG膠質(zhì)瘤細胞株中檢測。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50為106 nM。類似地，LY3023414通過mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶標p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分別為10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K對下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，說明LY3023414能抑制整個PI3K/AKT/mTOR信號通路靶點^[1]。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62		29228741
	Growth inhibition assay	Cell viability		29228741

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，LY3023414具有高的生物利用度，并以劑量依賴方式對PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其體內(nèi)半衰期為2小時。間歇性的靶點抑制作用能使LY3023414充分發(fā)揮抗腫瘤活性。LY3023414在體內(nèi)的抑制作用具有時間依賴性和濃度依賴性。目前，它正處于治療人類惡性腫瘤的Phase1和Phase2臨床試驗^[1]。
動物實驗	Animal Models	無胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI無胸腺裸鼠(移植瘤)
	Dosages	--
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02575703	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	October 2015	Phase 1
NCT02536586	Completed	Neoplasm	Eli Lilly and Company	September 2015	Phase 1
NCT02443337	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer Metastatic	Eli Lilly and Company\|SCRI Development Innovations LLC	July 2015	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27439478/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27439478/

化學信息&溶解度

分子量	406.48	分子式	C₂₃H₂₆N₄O₃
CAS號	1386874-06-1	SDF	Download Samotolisib (LY3023414) SDF
Smiles	CC(CN1C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2N(C1=O)C)C4=CC(=CN=C4)C(C)(C)O)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (14.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (19.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (98.4 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 61 mg/mL (150.06 mM)

DMSO : 47 mg/mL ( (115.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (9.84mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.46mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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