Voxtalisib (XL765)

別名: SAR245409

目錄號：S7646 Purity: 99.94%

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最強(qiáng)，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

Voxtalisib (XL765) Chemical Structure

CAS: 934493-76-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1285.83	現(xiàn)貨
25mg	4070.43	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Voxtalisib (XL765)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Taselisib (GDC 0032) Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 HS-173 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate Samotolisib (LY3023414) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最強(qiáng)，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

靶點

PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[1] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
9 nM	39 nM	43 nM	113 nM	150 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	XL765是第一個口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時IC50分別為39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在體外，XL765按濃度依賴方式降低細(xì)胞活力。^[1]
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞
	濃度	10 mM
	孵育時間	72小時
	方法	細(xì)胞接種24小時后用XL765處理， 24，48，或72小時后采集細(xì)胞用于凋亡或自吞噬試驗。細(xì)胞凋亡通過熒光激活細(xì)胞分選法(FACS)根據(jù)膜聯(lián)蛋白V陽性細(xì)胞的總百分比測定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765處理的細(xì)胞中通過吖啶橙活體染色檢測。AVO形成的程度以XL765處理細(xì)胞與對照組細(xì)胞相比，吖啶橙熒光強(qiáng)度(FL3)的增加倍數(shù)表示。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	XL765口服飼喂處理，導(dǎo)致中期腫瘤的下降數(shù)，比對照組高12倍。XL765不管是單獨作用，還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤，都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類移植瘤，導(dǎo)致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的減量調(diào)節(jié)。
動物實驗	Animal Models	4到6周大的無胸腺Foxn1nu裸鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	口服飼喂，每天2次。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01596270	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi	June 2012	Phase 1
NCT01410513	Completed	Indolent Non-Hodgkin Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia	Sanofi	December 2011	Phase 1
NCT01240460	Completed	Glioblastoma\|Astrocytoma Grade IV	Sanofi	January 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794885/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21678117/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317208/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794885/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21678117/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317208/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	270.29	分子式	C₁₃H₁₄N₆O
CAS號	934493-76-2	SDF	Download Voxtalisib (XL765) SDF
Smiles	CCN1C2=NC(=NC(=C2C=C(C1=O)C3=CC=NN3)C)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 29 mg/mL ( (107.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.450mg/ml (5.36mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL29mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.180mg/ml (0.67mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):