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GNE-317
GNE-317 是一種有效的，大腦滲透性 PI3K 抑制劑。
GNE-317 Chemical Structure
CAS: 1394076-92-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.34%
99.34
GNE-317相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GNE-317 是一種有效的，大腦滲透性 PI3K 抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 轉(zhuǎn)染的Madin-Darby犬腎臟(MDCK)細(xì)胞中，GNE-317不是P-gp或BCRP轉(zhuǎn)運蛋白的底物。GNE-317與血漿蛋白結(jié)合，在小鼠血漿中表現(xiàn)出14.9 %的游離分?jǐn)?shù)，與腦組織結(jié)合率較高，游離分?jǐn)?shù)為5.4%。GNE-317引起白細(xì)胞郁滯，但是不引起U87細(xì)胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)顯著抑制小鼠大腦中PI3K通路，引起40%到90%的pAkt 和pS6信號抑制，作用時間長達(dá)6小時。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的，分別達(dá)到90%和50%的腫瘤生長抑制。在GBM10腫瘤模型中，GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初兩周40 mg/kg)時小鼠的生存時間平均值從55.5延長到75天。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負(fù)荷U87和GS2常位腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 414.48 | 分子式 | C19H22N6O3S |
| CAS號 | 1394076-92-6 | SDF | Download GNE-317 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)C5(COC5)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (113.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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