Taselisib (GDC 0032)

別名: RG7604

目錄號：S7103 Purity: 99.97%

Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。

Taselisib (GDC 0032) Chemical Structure

CAS: 1282512-48-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	962.09	現(xiàn)貨
25mg	3068.94	現(xiàn)貨
100mg	7173.06	現(xiàn)貨
1g	28419.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Taselisib (GDC 0032)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 3-Methyladenine (3-MA) Dactolisib (BEZ235) Pictilisib (GDC-0941) Wortmannin Buparlisib (BKM120) PI-103 TGX-221 ZSTK474 Omipalisib (GSK2126458) A66 PF-04691502 PIK-75 HCl IC-87114 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) AS-605240 Apitolisib (GDC-0980) SAR405 VPS34-IN1 PIK-90 AZD6482 Gedatolisib (PKI-587) AS-252424 HS-173 Eganelisib (IPI-549) VS-5584 (SB2343) GSK2636771 AZD8186 GSK1059615 Pilaralisib (XL147) TG100-115 CZC24832 Voxtalisib (XL765) XL147 analogue AS-604850 BGT226 (NVP-BGT226) maleate Quercetin Dihydrate Samotolisib (LY3023414) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Voxtalisib (XL765) Analogue AMG319 Nemiralisib CH5132799 PKI-402 Bimiralisib (PQR309) TG100713 Paxalisib (GDC-0084) SF2523 Serabelisib (TAK-117) PIK-294 PI-3065 GNE-317 AZD8835 GDC-0326 Inavolisib (GDC-0077) Gallein PF-4989216 CAY10505 (E)-Akt inhibitor-IV Seletalisib (UCB-5857) leniolisib (CDZ 173) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) GNE-477 GNE-493	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human MOLM16 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。

靶點(diǎn)

PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[1] (Cell-free assay)	C2β ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.12 nM(Ki)	0.29 nM(Ki)	0.97 nM(Ki)	9.1 nM(Ki)	292 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GDC-0032是口服生物有效的，選擇性I型PI3Kα，δ和γ亞型抑制劑，抑制PI3Kβ亞型比抑制PI3Kα亞型效果低30倍。臨床前期數(shù)據(jù)表明，GDC-0032作用于PI3Kα亞型(PIK3CA)突變型和HER2擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 細(xì)胞增殖，IC50為2.5 nM。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外生化與細(xì)胞活性表征
激酶實(shí)驗(yàn)	通過熒光偏振檢測測量I型PI3K亞型的酶活性，監(jiān)測產(chǎn)物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成，因?yàn)樗c熒光標(biāo)記的PIP3競爭性結(jié)合到GRP-1 pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸產(chǎn)物增加，導(dǎo)致熒光偏振信號減少，標(biāo)記的熒光GRP-1蛋白結(jié)合位點(diǎn)被取代。I型PI3K亞型表達(dá)和純化，作為異二聚體重組蛋白。購買Tetramethylrhodamine-標(biāo)記的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 檢測試劑。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油，4 mM MgCl₂, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫蘇糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在時，檢測初始速率條件下PI3Kα。在25°C進(jìn)行30分鐘, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1檢測蛋白終止反應(yīng)，在Envision酶標(biāo)儀上讀取熒光偏振。根據(jù)四參數(shù)方程擬合劑量-反應(yīng)曲線，計(jì)算IC50值。每個值取三組實(shí)驗(yàn)的平均值，標(biāo)準(zhǔn)偏差小于幾何平均值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Cyclin D1 / Cyclin E / Cleaved PARP / p-AKT / pPRAS40 / p-mTOR / pp70S6K / BRCA1 / c-Myc		27382432
	Growth inhibition assay	Cell viability		27382432

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GDC-0032藥代動力學(xué)是劑量呈比例的，與時間無關(guān)的，平均t_1/2為40小時。GDC-0032聯(lián)用，增強(qiáng)活性，導(dǎo)致腫瘤衰退，延遲腫瘤生長（腫瘤生長抑制率（TGI）為91％）。此外，GDC-0032聯(lián)用，增強(qiáng)在體內(nèi)的療效（GDC-0032的TGI為102％）。^[1]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	MCF7-neo/Her2 移植瘤模型
	Dosages	1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02785913	Completed	Recurrent Squamous Cell Lung Carcinoma\|Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma	SWOG Cancer Research Network\|National Cancer Institute (NCI)	November 2014	Phase 2
NCT01967966	Completed	Healthy Volunteer	Genentech Inc.	November 2013	Phase 1
NCT01814709	Completed	Healthy Volunteer	Genentech Inc.	April 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23662903/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23662903/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	460.53	分子式	C₂₄H₂₈N₈O₂
CAS號	1282512-48-4	SDF	Download Taselisib (GDC 0032) SDF
Smiles	CC1=NN(C(=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C5=CN(N=C5)C(C)(C)C(=O)N)C(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (151.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (15.19 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.600mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL92mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.460mg/ml (1.00mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Taselisib (GDC 0032)

產(chǎn)品質(zhì)控

Taselisib (GDC 0032)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

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